연구용

UNC0646 Histone Methyltransferase 억제제

Name: UNC0646
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7020
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S7020

UNC0646은 G9a 및 GLP에 대한 선택적 히스톤 리신 메틸전달효소(HMTase) 억제제로, 각각 6 nM 및 15 nM의 IC50을 가지며, 다양한 세포주에서 우수한 효능과 기능적 효능 대 세포 독성의 뛰어난 분리를 보입니다.

UNC0646 Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 621.9

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품질 관리

배치: S702001 Ethanol]50 mg/mL]false]DMSO]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.82%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.82

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	621.9	화학식	C₃₆H₅₉N₇O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1320288-17-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 50 mg/mL

DMSO : 33 mg/mL (53.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 6 nM GLP (Cell-free assay) 15 nM
시험관 내(In vitro)	UNC0646은 다양한 세포주에서 우수한 효능과 기능적 효능 대 세포 독성 간의 뛰어난 분리를 보이는 새로운 G9a 억제제입니다. 이 화합물은 G9a에 대한 높은 시험관 내 효능과 향상된 친지질성을 가지며, MDA-MB-231 세포에서 H3K9me2 수준을 감소시키는 데 매우 강력하며 (IC50 < 0.06 µM) 낮은 세포 독성을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	UNC0646은 수용성이 낮아 생체 내 효능이 만족스럽지 않습니다. 나노다이아몬드(NDs)는 이 소분자 억제제의 생체 내 전달을 개선하기 위한 약물 전달 플랫폼으로 활용됩니다. ND-this compound complexes는 물리적 흡착을 통해 신속하게 합성될 수 있으며, 유리한 약물 전달 특성을 가지면서 이 화학 물질의 수중 분산성을 향상시켜 정맥 주사에 적합하게 만듭니다. NDUNC0646으로부터 이 화합물의 방출 프로파일은 pH 반응성인 것으로 입증되었습니다. 또한, ND-this chemical은 H3K9 메틸화를 감소시키는 데 더 높은 효능과 향상된 침윤 억제 효과를 나타내어 이 억제제의 생물학적 기능을 유지합니다. 가장 중요한 것은 정소성 간세포암(HCC) 마우스 모델을 사용하여 생체 내 효능이 증가되었음을 입증하였으며, 이는 이 소분자 억제제를 HCC 치료로 전환하는 길을 열었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31718136/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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