Name: BRD4770
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7591
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	413.47	화학식	C₂₅H₂₃N₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1374601-40-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC(=O)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)CCCC4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (48.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 44 mg/mL (106.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1mg/ml (2.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.14mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	G9a
시험관 내(In vitro)	BRD4770은 G9a 억제를 통해 이- 및 삼메틸화된 H3K9의 세포 수준을 감소시키고, 노화를 유도하며, 췌장암 세포주 PANC-1에서 부착 의존성 및 비의존성 증식 모두를 억제합니다. 고시폴과 이 화합물의 조합은 LC3-II 수준과 자가포식소 수를 증가시켜 PANC-1 세포에서 세포 사멸을 유도하는 데 시너지 효과를 나타냅니다.
키나아제 분석	G9a의 생화학적 활성
키나아제 분석	해리 증강 란타나이드 형광 면역 분석법(DELFIA)은 뉴트라비딘으로 코팅된 흰색 불투명 384웰 플레이트에서 수행됩니다. 시험 화합물은 4% DMSO를 포함하는 50mM Tris-HCl pH 8.5에 12 μg/mL로 희석하고 10 μL를 웰에 분주합니다. 블랭크 및 대조군 웰에는 화합물 완충액만 주입됩니다. 10 μg/mL의 GST-G9a와 40 μM의 SAM은 50mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT에 희석하여 20 μL 부피로 첨가됩니다. 블랭크 웰에는 Tris/DTT 완충액만 주입됩니다. 반응은 50 mM Tris pH 8.5에 800 nM H3(1-20)-cysbiotin 기질 10 μL를 첨가하여 시작하며, 실온에서 60분 동안 배양합니다. 플레이트는 세척 완충액(50mM Tris pH 7.4, 150 mM NaCl, 0.05% Tween 20, 0.2% BSA) 100 μL로 3회 세척됩니다. 다음으로, 5ng α-2X-di-meth H3-K9와 5ng 염소 항토끼 Eu 킬레이트가 포함된 50 μL의 형광 면역 분석(FI) 완충액(50 mM Tris HCl pH 7.8, 150 mM NaCl, 0.05% Tween 40, 25 μM DTPA, 0.2% BSA, 0.05% BGG)을 플레이트의 모든 웰에 첨가하고, 플레이트는 실온에서 추가로 1시간 동안 배양됩니다. 플레이트는 세척 완충액 100 μL로 3회 세척하고, 각 웰에 50 μL의 강화 용액을 첨가합니다. 시간 분해 형광은 45분 후에 Viewlux Microplate Imager에서 15초 동안 354 μs 창, 400 μs 지연, 360 nm 여기 및 618 nm 방출로 이미징하여 측정됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22536950/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23807219/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BRD4770 Histone Methyltransferase 억제제

화학 구조

분자량: 413.47