BTK Remmers | BTK Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S8348	BMS-935177	BMS-935177 is een krachtige, reversibele Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) inhibitor met een IC50-waarde van 2,8 nM en vertoont een goede kinase-selectiviteit. Het is krachtiger tegen BTK dan andere kinasen, inclusief de andere Tec-familie kinasen (TEC, BMX, ITK en TXK) waarvoor deze verbinding tussen 5- en 67-voudig selectief is.	iScience, 2021, 24(9):102931 Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8421	Fenebrutinib (GDC-0853)	Fenebrutinib (GDC-0853) is een potente, selectieve en niet-covalente bruton's tyrosine kinase (BTK) remmer met een Ki-waarde van 0,91 nM voor Btk. Deze verbinding vertoont >100-voudige selectiviteit over 3 off-targets (Bmx: 153-voudig, Fgr: 168-voudig, Src: 131-voudig).	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8791	Zanubrutinib (BGB-3111)	Zanubrutinib is een krachtige, specifieke en irreversibele BTK-remmer waarvan is aangetoond dat het een lagere off-target remmende activiteit heeft op andere kinasen, waaronder ITK, JAK3 en EGFR.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498 UNIVERSITY OF PADUA, 2023,
S9825	Pirtobrutinib (LOXO-305)	LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005) is een zeer selectieve, niet-covalente, volgende generatie BTK-remmer met een IC50 van 5,69 nM in WT BTK HEK-cellen. Deze verbinding vertoont meer dan 300-voudige selectiviteit voor BTK boven 98% van 370 andere kinasen.	J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770 J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694
E2838	M7583	M7583 is een krachtige, oraal actieve, ATP-competitieve en zeer selectieve irreversibele BTK-remmer met een IC50 en Ki van respectievelijk 1,5 nM en 11,9 nM.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
S8381	BMS-986142	BMS-986142 is een krachtige en zeer selectieve, omkeerbare kleine molecule-remmer van BTK met een IC50 van 0,5 nM. In een panel van 384 kinasen werden slechts vijf kinasen geremd door deze verbinding met minder dan 100-voudige selectiviteit voor BTK (TEC, ITK, BLK, TXK en BMX).	BMC Oral Health, 2023, 23(1):265
S8711	Nemtabrutinib (ARQ 531)	Een ATP-competitieve tyrosinekinaseremmer, Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) is ontworpen om BTK te targeten met een IC50 van 0,85 nM. Het heeft ook een onderscheidend kinase-selectiviteitsprofiel met een sterke remmende activiteit tegen verschillende belangrijke oncogene drivers van TEC-, Trk- en Src-familiekinasen.	Blood, 2021, blood.2021011787
S7080	RN486	RN486 is een krachtige en selectieve BTK-remmer met een IC50 van 4 nM.
S8679	BTK inhibitor 1 (Compound 27)	BTK inhibitor 1 (compound 27) is een remmer van BTK met een IC50 van 0,11 nM voor Btk en remt de B-celactivatie in hWB met een IC50 van 2 nM.
E1381	NX-2127	NX-2127 is een unieke, krachtige remmer van BTK die de functies ervan voorkomt door de ubiquitylatie en proteasomale afbraak van BTK te katalyseren in plaats van via directe binding. Deze verbinding stimuleert de activering van T-cellen en verhoogt de IL-2-productie in primaire menselijke T-cellen.
S7877	ONO-4059 analogue	ONO-4059 analogue (ONO-WG-307) is een analoog van ONO-4059, een zeer potente en selectieve orale BTK-remmer met een IC50 van 23,9 nM. Fase 1.
E1660	NX-5948	NX-5948(BTK-IN-24) is een nieuw oraal klein molecuul dat BTK-degradatie induceert via cereblon E3 ubiquitine ligase-rekrutering. Het medieert krachtige ontstekingsremmende activiteit en kan de bloed-hersenbarrière passeren in diermodellen.
E2843	Poseltinib	Poseltinib (HM71224, LY3337641) vertoont een zeer selectieve remming voor Bruton's tyrosinekinase (BTK) met een IC50 van 1,95 nM, waarbij de selectiviteit ten opzichte van andere BMX, TEC en TXK respectievelijk 0,3, 2,3 en 2,4-voudig is.
E1848	BGB-8035	BGB-8035 is een oraal actieve, zeer selectieve remmer van Bruton's tyrosine kinase (BTK) met IC50-waarden van respectievelijk 1,1 nM voor BTK. Deze verbinding vertoont antitumor- en anti-artritisactiviteit en heeft potentieel voor gebruik in onderzoek naar B-celmaligniteiten en auto-immuunziekten.
E1582	Edralbrutinib	Edralbrutinib (TG-1701) is een irreversibele, zeer specifieke en potente remmer van Bruton's tyrosinekinase (BTK). TG-1701 vertoont een vergelijkbare werkzaamheid maar een grotere selectiviteit vergeleken met de eersteklas BTK-remmer ibrutinib, met een Kd-waarde van 3 nmol/L, in zowel in vitro als in vivo modellen van B-cel non-Hodgkin lymfoom (B-NHL).
E1611	Atuzabrutinib	Atuzabrutinib (SAR 444727, PRN473) is een omkeerbare, selectieve remmer van Bruton's tyrosine kinase (Btk). Het kan de rekrutering van neutrofielen effectief voorkomen via remming van de macrophage antigen-1 signalering.
S6966	MT-802	MT-802 is een krachtige PROTAC die de knockdown van Bruton's tyrosinekinase (BTK) induceert. Deze verbinding rekruteert BTK naar het cereblon E3 ubiquitine ligase complex om BTK ubiquitine en afbraak via het proteasoom te veroorzaken. Het heeft potentieel voor de behandeling van C481S mutante chronische lymfatische leukemie (CLL).
E1355	JNJ-64264681	JNJ-64264681 is een oraal actieve, irreversibele covalente remmer van Bruton's tyrosine kinase (BTK) met potente volbloedactiviteit en uitzonderlijke kinomeselectiviteit. Het vertoont potentiële werkzaamheid bij de behandeling van B-celmaligniteiten en auto-immuunziekten.
S9717	Vecabrutinib	Vecabrutinib (SNS-062) is een potente, niet-covalente BTK- en ITK-remmer, met Kd-waarden van respectievelijk 0,3 nM en 2,2 nM. Vecabrutinib vertoont een IC50 van 24 nM voor ITK.
E4643	BIIB129	BIIB129 is een unieke, hersendoordringende covalente remmer van Bruton's tyrosinekinase (BTK), met een hoge kinomeselectiviteit. Het vertoont werkzaamheid bij het aanpakken van B-celproliferatie in het centrale zenuwstelsel (CZS), waardoor het een veelbelovende immunomodulerende therapie is voor multiple sclerose (MS).
S9660	Remibrutinib	Remibrutinib is een potente, zeer selectieve covalente remmer van bruton tyrosine kinase (BTK) met IC50 van 1,3 nM, 2,5 nM en 18 nM voor BTK, FcγR-geïnduceerde IL8 en anti-IgM/IL4-geïnduceerde CD69, respectievelijk. Deze verbinding vertoont een uitzonderlijke kinaseselectiviteit door binding aan een inactieve conformatie van BTK en heeft het potentieel voor de behandeling van auto-immuunziekten.
S8571	BTK IN-1	BTK IN-1 (SNS062-analoog) is een krachtige Bruton's tyrosinekinase (BTK)-remmer, met een IC50 van <100 nM.
E0041	Tolebrutinib	Tolebrutinib is een oraal, CZS-penetrant, irreversibele remmer van Bruton's tyrosinekinase (BTK) met IC50's van 0,4 nM en 0,7 nM in respectievelijk Ramos B-cellen en HMC-microgliacellen.
S6725	PCI 29732	PCI 29732 is een selectieve en irreversibele Btk-remmer met een IC50 van 0,5 nM.
E2201	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, een reversibel Ibrutinib-derivaat, is een krachtige BTK-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 51,0 en 30,7 nM voor WT BTK en C481S BTK.
S9600	Orelabrutinib	Orelabrutinib is een potente, oraal actieve en irreversibele remmer van Bruton's tyrosinekinase (BTK). Deze verbinding heeft potentiële antineoplastische activiteit.
E1625	Elsubrutinib	Elsubrutinib (ABBV-105) is een covalente, irreversibele, krachtige en zeer selectieve remmer van Bruton's Tyrosine Kinase (BTK), met een IC50 van 0,18 μM voor het katalytische domein van BTK. Het remt specifiek BTK-afhankelijke cellulaire functies, waaronder zowel BCR- als FcγR-gemedieerde signalering. Het vertoont ook significante werkzaamheid in preklinische mechanistische modellen van antilichaamproductie, evenals in modellen van reumatoïde artritis en lupus.
S8542	Btk inhibitor 2	Btk inhibitor 2 is een BTK-remmer.
S9944	PRN1008	PRN1008 (Rilzabrutinib) is een omkeerbare covalente, selectieve en oraal actieve remmer van Bruton's Tyrosine Kinase (BTK), met een IC50 van 1,3 nM.
S8294	Olmutinib (BI 1482694)	Olmutinib (BI 1482694) is een nieuwe derdegeneratie epidermale groeifactorreceptor (EGFR) mutatie-specifieke tyrosinekinaseremmer (TKI). Het is ook een krachtige remmer van Bruton's tyrosinekinase.	iScience, 2024, 27(10):110862 Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770 Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125
S8741	Avitinib (Abivertinib)	Avitinib (Abivertinib) is een op pyrrolopyrimidine gebaseerde irreversibele EGFR-remmer die mutatie-selectief is met een IC50-waarde van 0,18 nM tegen EGFR L858R/T790M dubbele mutaties, bijna 43 keer potenter dan wildtype EGFR (IC50-waarde, 7,68 nM). Het heeft vergelijkbare antitumoractiviteit en wordt goed verdragen.	iScience, 2024, 27(10):110862 Microsyst Nanoeng, 2023, 9:57 , 2022, 10.21203/rs.3.rs-2146794/v1
E4597	Avitinib maleate	Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) is een derde-generatie, irreversibele en oraal actieve selectieve remmer van EGFR. Het vertoont IC50-waarden van 0,18 nM, 0,18 nM, 7,68 nM tegen EGFR L858R, EGFR T790M en wildtype EGFR. Deze verbinding werkt ook als een remmer van BTK die apoptose van BTK induceert in mantelcellymfoom.