p53 억제제 | p53 Inhibitors

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S8149 NSC348884 뉴클레오포스민 억제제인 NSC348884는 다양한 암세포주에서 1.4-4 µM 범위의 IC50 값으로 세포 증식을 억제하고 Apoptosis를 유도합니다.
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00409-5
Front Immunol, 2022, 13:956991
Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1은 유비퀴틴화를 포함하는 MDM2 매개 p53 분해로부터 보호하며, SirT1SirT2의 단백질 탈아세틸화 활동 억제를 통해 작용합니다. 이 화합물은 또한 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)의 억제제입니다.
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
J Transl Med, 2019, 17(1):76
Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
Verified customer review of Tenovin-1
S4900 Tenovin-6 Tenovin-6은 p53 전사 활성의 소분자 활성제이며 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)를 억제합니다. 이 화합물은 또한 SirT1SirT2의 억제제입니다.
Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8106 NSC59984 NSC59984는 돌연변이 p53 단백질 분해 유도 및 p73 활성화를 통해 p53 경로를 활성화하는 물질입니다.
Cancers (Basel), 2023, 15(3)745
J Clin Med, 2023, 12(23)7491
Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
S8580 COTI-2 COTI-2는 경구 투여 가능한 3세대 티오세미카르바존이며, 돌연변이 p53 단백질 형태의 활성제로서 잠재적인 항신생물 활동을 가집니다.
Biometals, 2025, 10.1007/s10534-025-00736-z
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
DASH, 2020, None
S5791 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide Cyclic Pifithrin-α hydrobromide는 p53의 전사 억제제인 Cyclic Pifithrin-α의 브롬화수소염 형태입니다.
Front Pharmacol, 2022, 13:926317
Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
S8187 ReACp53 ReACp53은 세포 침투성 펩타이드로, p53 아밀로이드 형성을 억제하고 암세포주 및 고등급 장액성 난소암(HGSOC)에서 유래한 오가노이드에서 p53 기능을 회복하도록 설계되었습니다.
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
Nat Commun, 2021, 12(1):3962
S5811 Kevetrin hydrochloride Kevetrin hydrochloride (티오우레이도부티로니트릴)는 수용성의 작은 분자이며 종양 억제 단백질 p53의 활성제로, 잠재적인 항신생물 활성을 가집니다.
Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
E2943 Pifithrin-β Pifithrin-β (PFT β HBr; Cyclic Pifithrin-α HBr)는 IC50가 23 μM인 강력한 p53 억제제이며 암 및 신경퇴행성 질환 치료를 위한 선도 화합물로 간주됩니다.
Biol Reprod, 2025, ioaf113
S9235 Didymin Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinoside)은 감귤류에서 유래한 천연 화합물로, 배양된 p53 야생형 및 약물 내성 p53 돌연변이 신경모세포종 세포를 사멸시킵니다. 이는 항산화, 항염증 및 항암 특성을 가지고 있습니다.
E1971 Rezatapopt Rezatapopt(PC14586)는 동급 최초의 p53 재활성화제입니다. 돌연변이 p53 Y220C 단백질에 선택적으로 결합하여 야생형 활성을 회복시킵니다. 또한 p53 돌연변이를 가진 고형 종양을 억제하는 데 사용될 수 있습니다.
E0935 MS7972 MS7972는 인간 p53 및 CREB 결합 단백질의 연관성을 차단하는 작은 분자입니다.
E0035 CP-31398 Dihydrochloride

CP-31398 Dihydrochloride는 p53의 활성 형태를 안정화하고 돌연변이 또는 야생형 p53을 가진 암세포주에서 p53 활성을 촉진합니다.

E7154 C16-Ceramide C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosine)는 스핑고지질 리간드이자 p53 종양 억제제의 활성제입니다. 이는 p53 DNA 결합 도메인 내에서 Kd가 약 60nM로 Box V 모티프에 매우 가깝게 단단히 결합합니다. 단백질 유비퀴틴화 및 프로테아좀 분해를 조절하고 암세포에서 Apoptosis를 유도하여 인간 암을 표적으로 하는 연구 도구로 사용됩니다.
E1735 PK11007 PK11007은 DNA 결합을 손상시키지 않으면서 두 개의 표면 시스테인 잔기의 선택적 알킬화를 통해 p53을 안정화시키는 티올 반응성 항암제입니다. 이 물질은 반응성 산소종(ROS) 수치를 증가시켜 돌연변이 p53 암세포 사멸을 유도합니다.
S9488 Lobetyolin Lobetyolin은 Codonopsis pilosula 뿌리에서 추출한 중요한 활성 성분 중 하나로, 위점막 손상에 좋은 보호 효과가 있습니다. 이 화합물은 글루타민 대사를 하향 조절하고, 약물 유도 세포 사멸 및 종양 성장 억제에 기여하며, 아미노산 수송체 알라닌-세린-시스테인 수송체 2 (ASCT2)의 mRNA 및 단백질 발현을 유의하게 감소시킵니다.
S8728 PK11000 PK11000은 DNA 결합을 손상시키지 않으면서 공유 시스테인 변형을 통해 WT 및 돌연변이 p53 단백질 모두의 DBD를 안정화하고 세포 사멸 유도에 효과적입니다.
S2427 Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)는 항신생물 활성을 가진 트리아젠 트리에폭사이드입니다. p53을 활성화하여 인간 비소세포 폐암 세포의 성장을 억제합니다. 이 화합물은 DNA를 알킬화하고 교차 결합시켜 DNA 복제를 억제합니다. 또한 금속 마감 산업의 다양한 폴리에스터 분말 코팅에 사용됩니다.
S2341 (-)-Parthenolide Nuclear Factor-κB 경로 억제제인 (-)-Parthenolide는 다른 class I/II HDAC에는 영향을 미치지 않으면서 HDAC1 단백질을 특이적으로 고갈시킵니다. 또한 MDM2의 유비퀴틴화를 촉진하고 p53 세포 기능을 활성화합니다.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
Verified customer review of (-)-Parthenolide
S7649 SAR405838 SAR405838은 0.88 nM의 Ki를 가진 경구 투여 가능한 MDM2 길항제입니다. 이 화합물은 MI-773 (CAS: 1303607-07-9)의 부분 입체 이성질체입니다. 1상.
Nat Genet, 2025, 57(1):140-153
Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
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S0507 CBL0137 CBL0137 (Curaxin-137)은 히스톤 샤페론 FACT(facilitates chromatin transcription)의 억제제로, NF-κB를 동시에 억제하고 p53을 활성화하며, 각각 0.47 μM 및 0.37 μM의 EC50을 가집니다.
Cancer Med, 2024, 13(20):e70288
STAR Protoc, 2024, 5(4):103446
JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006)는 2.5 μM의 IC50으로 MDMX를 억제하여 p53 안정화/활성화를 강화하고 DNA 손상을 유발하며, E3 Ligase인 MDM2도 조절합니다.
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Front Oncol, 2021, 11:582511
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
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E3037 Solanum lyratum Extract Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)는 Bax 수치를 증가시키고 Bcl-2 수치를 감소시켜 미토콘드리아 막 전위(Δæm) 손실을 유발하며, 이어서 시토크롬 C 방출과 caspase-9 및 -3 활성화를 통해 최종적으로 apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 또한 p53 및 p27을 촉진하지만, cyclin B1 수치를 감소시켜 S기 정지를 유발합니다.
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3은 SIRT2의 억제제입니다. 이 화합물은 MCF-7 세포에서 p53 수치를 증가시킬 수 있습니다.
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032는 TOPK의 강력하고 특이적인 억제제입니다. 이 화합물은 또한 ERK-RSK 인산화를 감소시키고, p53, 절단된 caspase-7 및 절단된 PARP의 양을 조절하며, 암세포에서 apoptosis를 유도합니다.
E0068 NiCur NiCur는 CREB-결합 단백질(CBP) Histone Acetyltransferase(HAT) 활성을 차단하고 유전독성 스트레스 시 p53 활성화를 하향 조절하며, p53 및 RNA Polymerase II의 모집과 CDKN1A 프로모터에서 히스톤 H3의 아세틸화 수준을 감소시키는 작은 분자입니다.
E0394 YK 3-237 SIRT1 활성제인 YK-3-237은 mutant p53의 아세틸화를 감소시키고 삼중 음성 유방암 세포의 증식을 억제합니다.
S6851 RA-190 비스-벤질리딘 피페리돈인 RA190은 항암 활성을 가진 Proteasome Ubiquitin receptor RPN13/ADRM1의 강력하고 선택적이며 경구 투여 가능한 억제제입니다. RA190은 다발성 골수종 세포에서 ER 스트레스 반응, p53/p21 신호 축 및 Autophagy를 유발합니다.