PRMT 억제제 | PRMT Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8479	LLY-284	LLY-284는 PRMT5에 대한 강력하고 선택적인 SAM 경쟁 화학 탐침인 LLY-283의 부분 입체 이성질체입니다. 이 화합물은 LLY-283보다 활성이 훨씬 낮으며 이에 대한 음성 대조군으로 사용될 수 있습니다.
E1871^New	TNG-462	TNG-462는 메틸티오아데노신(MTA) 협력 PRMT5의 경구 활성, 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 메틸티오아데노신 포스포릴라제(MTAP) 결핍 및/또는 메틸티오아데노신(MTA) 축적 고형암에 대해 지속적인 퇴행 및 완전 반응을 포함한 유의미한 항종양 활성을 나타냅니다.
E1600	AMG 193	AMG-193은 강력한 생화학적 및 세포 활성을 가진 PRMT5의 경구 활성 및 MTA 협력 억제제입니다. AMG-193은 MTA와 함께 PRMT5를 억제하여 MTAP 결핍 종양 세포의 성장을 선택적으로 표적화하고 억제하며, IC50은 0.107 μM입니다. 이 과정에서 야생형 MTAP를 가진 정상 세포는 보존됩니다. AMG-193은 또한 항종양 활성을 나타냅니다.
E2887	MS023 hydrochloride	MS023 hydrochloride (화합물 3)은 인간 제1형 단백질 아르기닌 메틸전달효소(PRMT)의 강력하고 선택적이며 세포 활성 억제제이며, PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 및 PRMT8에 대한 IC50 값은 각각 30, 119, 83, 4 및 5 nM입니다.
E1481^New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25)은 0.06 nM의 Ki를 가진 강력한 PRMT5 억제제입니다. 이는 환자 유래 이종 이식편(PDX)을 이용한 마우스 모델에서 항증식 활성 및 유의미한 경구 항종양 효과를 나타냅니다.
S0184	XY1	XY1은 SGC707의 비활성 유사체로, SGC707의 음성 대조군으로 사용될 수 있습니다. SGC707은 protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3)의 강력하고 선택적이며 세포 활성 알로스테릭 억제제로, IC50 및 Kd는 각각 31 nM 및 53 nM입니다.
E4612	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6)은 IC50이 12.3 μM인 단백질 아르기닌 메틸전이효소 CARM1 (PRMT4)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 시험관 내외에서 유방암 세포 성장을 강력하게 억제하며 암 연구에 사용될 수 있습니다.
E4701	CMP-5	CMP5는 PRMT5의 강력하고 선택적인 저분자 억제제입니다. 히스톤 제제에서 PRMT5 메틸트랜스퍼라제 활성을 억제하여 S2Me-H4R3를 선택적으로 차단하는 것으로 밝혀졌습니다. 또한 EBV+ 림프종 및 기타 B세포 NHL 아형 치료 연구에 대한 잠재력을 보여줍니다.
E1658	PRT543	PRT543은 생체 내외에서 광범위한 항종양 활성을 지닌 단백질 아르기닌 메틸전달효소 5 (PRMT5)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 또한 PRMT5/MEP50 복합체의 메틸전달효소 활성을 10.8 nM의 IC50으로 억제합니다.
E1429	T1-44	T1-44는 단백질 아르기닌 메틸전이효소 5(PRMT5)의 선택적 억제제입니다. 췌장암에서 항종양 활성을 나타냅니다.
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)는 5 nM의 K_i를 가지며 다른 PMT에 비해 20,000배 이상의 선택성을 가진 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 PRMT5 억제제입니다.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8112	MS023	MS023은 PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 및 PRMT8에 대해 각각 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM 및 5 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 세포 활성적인 Type I PRMT 억제제입니다.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)은 아르기닌 메틸전이효소 PRMT5의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50은 4 nM입니다.	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)는 다양한 시험관 내 및 세포 조건에서 높은 선택성과 효능(서브나노몰 범위, PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM)을 가지는 PRMT5 억제제로, 유리한 약동학 및 안전성 특성을 갖습니다.	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7884	AMI-1	AMI-1은 효모 Hmt1p 및 인간 PRMT1에 대해 각각 3.0 μM 및 8.8 μM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 Histone Methyltransferase (HMT) 억제제입니다.	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7832	SGC707	SGC707은 단백질 아르기닌 메틸전이효소 3 (PRMT3)의 강력하고 선택적이며 세포 활성적인 알로스테릭 억제제로, IC50 및 K_d 값은 각각 31 nM 및 53 nM입니다.	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S8147	MS049	MS049는 PRMT4와 PRMT6의 강력하고 선택적인 억제제로, 각각 34nM 및 43nM의 IC50을 가집니다.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411은 10 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 저분자 PRMT6 억제제입니다.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S8340	SGC2085	SGC2085는 IC50 값 50 nM을 가지며 다른 PRMTs에 비해 100배 이상 선택적인 강력하고 선택적인 Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) 억제제입니다.	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 염산염은 급성 골수성 백혈병 치료를 위한 강력하고 선택적인 PRMT5 억제제입니다.	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1은 효모 Hmt1p 및 인간 PRMT1에 대해 각각 3.0 μM 및 8.8 μM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 Histone Methyltransferase (HMT) 억제제입니다.