Name: 3PO
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7639
Rating: 5 (10 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 PFKFB 억제제	PFK15 PFK158 KAN0438757

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=1.4μM	ChEMBL
NHBE	Growth inhibition assay		48 to 72 hrs	Growth inhibition of human NHBE cells immortalized with human telomerase and large-T antigen and transformed with mutated Ras protein incubated for 48 to 72 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=1.5μM	ChEMBL
K562	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human K562 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=3.2μM	ChEMBL
HL60	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human HL60 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=4.5μM	ChEMBL
MDA-MB-231	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=4.7μM	ChEMBL
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human Jurkat cells expressing un-altered PFKFB expression incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=8.9μM	ChEMBL
CRL11174	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human CRL11174 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=15μM	ChEMBL
LLC	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of mouse LLC cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=19μM	ChEMBL
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB in presence of doxycycline incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=19.3μM	ChEMBL
HeLa	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human HeLa cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=24μM	ChEMBL
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of PFKFB3+/-ht/LT/Ras human Jurkat cells and incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=26μM	ChEMBL
A549	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human A549 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=48μM	ChEMBL
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of PFKFB3+/+ht/LT/Ras human Jurkat cells and incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=49μM	ChEMBL
Jurkat	Cell proliferation assay	10 uM	36 hrs	Inhibition of cell proliferation of human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM incubated for 36 hrs by trypan blue dye exclusion assay	ChEMBL
Jurkat	Cell cycle assay			Inhibition of cell cycle arrest in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB assessed as accumulation at G2/M phase by propidium iodide staining based flow cytometry	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM		Reduction in 2-deoxy-glucose uptake in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM measured within 4 hrs using [14C]-2-deoxy-glucose by scintillation counting method	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	4 hrs	Reduction in Fru-2,6-BP production in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM measured within 4 hrs	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	8 hrs	Reduction in lactate secretion in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 8 hrs by lactate oxidase based colorimetric assay	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	16 hrs	Reduction in NADH level in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 16 hrs	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	24 hrs	Reduction in NAD+ level in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 24 hrs	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	24 hrs	Reduction in ATP level in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 24 hrs	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	36 hrs	Suppression of glycolytic flux into lactate in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 36 hrs by NMR spectroscopy	ChEMBL
NHBE	Growth inhibition assay	1 uM	48 to 72 hrs	Growth inhibition of human NHBE cells immortalized with human telomerase and large-T antigen and transformed with mutated Ras protein at 1 uM incubated for 48 to 72 hrs by trypan blue dye exclusion assay	ChEMBL
NHBE	Growth inhibition assay	10 uM	48 to 72 hrs	Growth inhibition of human NHBE cells immortalized with human telomerase and large-T antigen and transformed with mutated Ras protein at 10 uM incubated for 48 to 72 hrs by trypan blue dye exclusion assay	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	210.23	화학식	C₁₃H₁₀N₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	18550-98-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C=CC(=O)C2=CC=NC=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 42 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	7.000mg/ml (33.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PFKFB3 22.9 μM
시험관 내(In vitro)	3PO는 주로 Fru-6-P와의 경쟁을 통해 PFKFB3 동형효소의 억제제이며 정제된 PFK-1 활성을 억제하지 않습니다. 이 화합물은 여러 인간 악성 조혈 및 선암 세포주(IC50, 1.4-24 μmol/L)의 증식을 현저히 약화시키며 정상 인간 기관지 상피 세포에 비해 ras-변형 인간 기관지 상피 세포에 선택적으로 세포 증식 억제 효과를 나타냅니다. 이는 G2-M phase arrest를 유발할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	종양 보유 마우스에 3PO (0.07 mg/g)를 복강 내 투여하면 생체 내 Fru-2,6-BP의 세포 내 농도, 포도당 흡수 및 확립된 종양의 성장이 현저히 감소합니다. 이는 생체 내 유방 선암, 백혈병 및 폐 선암 세포의 종양 발생 성장을 억제합니다. 이 화합물의 PK 특성은 이 화학 물질을 정맥 내 투여한 C57Bl/6 마우스에서 조사되었습니다: 청소율 CL=2312 mL/min/kg, T_1/2=0.3 시간, C_max=113 ng/ml, AUC_0-inf=36 ng/시간/ml. 이는 백혈병의 매우 관련성 높은 마우스 모델에 대해 강력한 활성을 갖는 것으로 보고되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18202014/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674815/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

3PO PFKFB inhibitor

화학 구조

분자량: 210.23

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용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

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