연구용
제품 번호S1813
| 분자량 | 567.05 | 화학식 | C20H25ClN2O5.C6H6O3S |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 111470-99-6 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 113 mg/mL
(199.27 mM)
Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
1.9 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
Amlodipine besylate는 H(2)O(2)에 의해 유도된 p85αPI3K, 인산화된 Akt, 인산화된 GSK-3β, 열충격 전사 인자-1, Bcl-2의 감소뿐만 아니라 뉴런 세포에서 사이클로옥시게나제-2, 세포질 시토크롬 c, 절단된 카스파제 9, 절단된 카스파제 3의 증가를 감소시킵니다. Amlodipine은 Ang II 주입 쥐에서 수축기 혈압 (SBP), 대동맥 비대, 내피 기능 장애, LOX-1 발현, 대동맥 O(2)(-) 및 ONOO(-) 생성, 혈장 유리 8-F(2)alpha-isoprostane 수치를 유의하게 감소시킵니다. Amlodipine은 NO 매개 이완을 유도하고 분리된, 사전 수축된, 내피 intact 돼지 관상 동맥에서 브라디키닌에 대한 농도-이완 곡선에서 좌측 이동을 유도합니다. Amlodipine은 전자 스핀 공명 분광법으로 감지된 바와 같이 원시 내피 세포로부터의 NO 생성을 증가시키고 배양된 내피 세포에서 주기적 GMP 수치를 8배 증가시켰습니다. Amlodipine은 B2 수용체를 발현하지 않는 쥐 대동맥 고리의 NO 매개 이완을 유도합니다. Amlodipine은 eNOS 인산화의 변화와 유사한 시간 경과와 함께 내피 세포에서 단백질 키나제 C (PKC)의 인산화를 시간 의존적으로 약화시키고 포르볼-12-미리스타트-13-아세테이트 유도 PKC 활성화를 방지합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Amlodipine besylate는 고양이에서 평균 간접 수축기 혈압 측정값을 198 mmHg에서 155 mmHg로 유의하게 감소시킵니다. Amlodipine besylate는 고양이의 전신 고혈압에 대한 안전하고 효과적인 경구 치료제로 만성적으로 하루에 한 번 단일 제제로 사용될 때 나타납니다.
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참조 |
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