Name: Cinacalcet (AMG-073) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1260
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 CaSR 억제제	NPS-2143 Evocalcet

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	393.87	화학식	C₂₂H₂₂F₃N.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	364782-34-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Mimpara, Sensipar,AMG-073			Smiles	CC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)NCCCC3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (200.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (200.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 71 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (200.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : 1 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (76.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CaSR 2.8 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)	AMG-073은 부갑상선 칼슘 감지 수용체(CaSR)의 세포외 칼슘에 대한 민감도를 높여 부갑상선 호르몬(PTH) 합성 및 분비를 감소시키는 칼슘모방제(calcimimetics)로 알려진 부갑상선 기능 항진증 치료를 위한 새로운 종류의 화합물을 나타냅니다. AMG-073은 고인산혈증이 있는 경우에도 세포외 칼슘의 효과를 모방하여 PTH 분비를 억제함으로써 이차성 부갑상선 기능 항진증 치료에 잠재적인 이점이 있으며, 고칼슘혈증 및/또는 고인산혈증을 유발할 위험이 없습니다. AMG-073은 CaSR을 발현하는 인간 배아 신장 세포에서 농도 의존적인 세포질 칼슘 증가를 유도합니다. 소 부갑상선 세포 및 칼슘 0.5mM을 포함하는 완충액에서 AMG 073 (3nM – 1μM)은 27nM의 IC50로 농도 의존적인 PTH 수준 감소를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	정상 쥐에게 20% 술포부틸 에테르 β-시클로덱스트린 나트륨에 1, 3, 10, 30 mg/kg 용량으로 경구 투여된 AMG-073은 투여 후 1~4시간 동안 PTH 수치의 유의미한 용량 의존적 감소를 유도합니다. 8시간 후, AMG-073의 10mg/kg 및 30mg/kg 용량은 대조군과 비교하여 PTH 수치에서 유의미한 감소를 유도하며, 이는 24시간까지 사라집니다. AMG-073 3, 10, 30 mg/kg의 경구 투여 후 4, 8, 24시간에 혈청 칼슘 수치에서 유의미한 용량 의존적 감소가 관찰됩니다. 혈청 인 수치의 일시적인 감소는 AMG-073의 가장 높은 용량에서만 관찰됩니다. 또한, 쥐에게 AMG-073 40 mg/kg을 투여했을 때 PTH 억제와 병행하여 증가된 칼시토닌 수치가 관찰됩니다. 정상 쥐와 마찬가지로, 6마리의 신장 절제 쥐 중 5마리에서 AMG-073 경구 투여 후 PTH 및 칼슘 수치의 급격한 용량 의존적 감소가 관찰됩니다. 또한, 5 및 10 mg/kg의 경구 AMG-073을 4주 동안 투여하면 대조군과 비교하여 부갑상선 중량이 유의미하게 감소합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12753275/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16368445/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05926570	Completed	Drug Effect	Tanta University	August 5 2023	Phase 4
NCT03123406	Completed	Hyperparathyroidism; Secondary Renal	Kyowa Kirin China Pharmaceutical Co. Ltd.\|Kyowa Kirin Co. Ltd.	April 19 2017	Phase 4
NCT02341417	Completed	Secondary Hyperparathyroidism Chronic Kidney Disease	Amgen	June 10 2015	Phase 3
NCT01748812	Terminated	Osteomalacia	National Institute of Dental and Craniofacial Research (NIDCR)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	November 16 2012	Phase 1
NCT01439867	Terminated	Chronic Kidney Disease\|Hyperparathyroidism Secondary	Amgen	June 22 2012	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cinacalcet (AMG-073) HCl CaSR 활성제

화학 구조

분자량: 393.87

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원