Clotrimazole Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제

제품 번호S1606

Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)는 Fungal 세포벽의 투과성을 변경하여 에르고스테롤의 생합성을 억제하며, Fungal 감염 치료에 사용됩니다.
Clotrimazole Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 344.84

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 344.84 화학식

C22H17ClN2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 23593-75-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BAY b 5097, FB 5097 Smiles C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 69 mg/mL

DMSO : 11 mg/mL (31.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)
Clotrimazole은 세포 내 Ca2+ 저장소의 지속적인 고갈을 유발하여 PKR 활성화, eIF2alpha 인산화 및 그로 인한 번역 개시 수준에서의 단백질 합성 억제를 초래합니다. 이 화합물은 성장 촉진 단백질 cyclin A, E 및 D1의 발현을 preferentially 감소시켜 cyclin-dependent kinase 활성 억제 및 G1기 세포 주기 차단을 초래합니다. 이는 재조합 인간 TRPM2(hTRPM2)를 발현하는 HEK-293 세포에서 ADP-ribose 활성 전류를 억제합니다. 이 화학물질(3 mM ~ 30 mM)은 TRPM2 매개 전류를 본질적으로 완전히 억제합니다. 쥐 인슐린종 세포주 CRI-G1에서 ADP-ribose 활성 전체 세포 및 단일 채널 전류를 길항합니다. 이 화합물(2 mM)은 단일 적혈구 내 무성 주기(약 48시간) 내에서 기생충혈증의 급격한 감소, 기생충 복제의 완전한 억제 및 기생충과 숙주 세포의 파괴를 유발합니다. 이는 Chloroquine 감수성에 관계없이 in vitro에서 5가지 P. falciparum 균주에서 기생충 성장을 효과적이고 신속하게 억제합니다.
생체 내(In vivo)
Clotrimazole은 캡사이신 및 겨자유에 민감한 삼차 신경 세포의 하위 집합을 자극하며, 생쥐에 발바닥 내 주사 시 통각 방어 행동 및 열 과민증을 유발했습니다. 이 화합물 유도 통증 행동은 TRPV1 길항제 BCTC [(N-(-4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorpyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)]에 의해 억제되며, TRPV1 결핍 생쥐에서는 나타나지 않습니다. 이는 냉각 및 멘톨 수용체 TRPM8을 억제하며, 캡사이신 및 겨자유에 둔감한 삼차 신경 세포에서 멘톨 유도 반응을 차단합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18199759/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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