연구용
제품 번호S1606
| 관련 타겟 | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
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| 기타 Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제 | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| 분자량 | 344.84 | 화학식 | C22H17ClN2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 23593-75-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | BAY b 5097, FB 5097 | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4 | ||
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In vitro |
Ethanol : 69 mg/mL
DMSO
: 11 mg/mL
(31.89 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 시험관 내(In vitro) |
Clotrimazole은 세포 내 Ca2+ 저장소의 지속적인 고갈을 유발하여 PKR 활성화, eIF2alpha 인산화 및 그로 인한 번역 개시 수준에서의 단백질 합성 억제를 초래합니다. 이 화합물은 성장 촉진 단백질 cyclin A, E 및 D1의 발현을 preferentially 감소시켜 cyclin-dependent kinase 활성 억제 및 G1기 세포 주기 차단을 초래합니다. 이는 재조합 인간 TRPM2(hTRPM2)를 발현하는 HEK-293 세포에서 ADP-ribose 활성 전류를 억제합니다. 이 화학물질(3 mM ~ 30 mM)은 TRPM2 매개 전류를 본질적으로 완전히 억제합니다. 쥐 인슐린종 세포주 CRI-G1에서 ADP-ribose 활성 전체 세포 및 단일 채널 전류를 길항합니다. 이 화합물(2 mM)은 단일 적혈구 내 무성 주기(약 48시간) 내에서 기생충혈증의 급격한 감소, 기생충 복제의 완전한 억제 및 기생충과 숙주 세포의 파괴를 유발합니다. 이는 Chloroquine 감수성에 관계없이 in vitro에서 5가지 P. falciparum 균주에서 기생충 성장을 효과적이고 신속하게 억제합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Clotrimazole은 캡사이신 및 겨자유에 민감한 삼차 신경 세포의 하위 집합을 자극하며, 생쥐에 발바닥 내 주사 시 통각 방어 행동 및 열 과민증을 유발했습니다. 이 화합물 유도 통증 행동은 TRPV1 길항제 BCTC [(N-(-4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorpyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)]에 의해 억제되며, TRPV1 결핍 생쥐에서는 나타나지 않습니다. 이는 냉각 및 멘톨 수용체 TRPM8을 억제하며, 캡사이신 및 겨자유에 둔감한 삼차 신경 세포에서 멘톨 유도 반응을 차단합니다.
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참조 |
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