연구용
제품 번호S2310
| 관련 타겟 | PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A |
|---|---|
| 기타 Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제 | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine Pirarubicin |
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human UACC-903 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM | ||||
| Vero E6 cells | Function assay | Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM | ||||
| human UACC-903 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM | ||||
| human A549 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM | ||||
| human CEM cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM | ||||
| HEK293 cells | Function assay | Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM | ||||
| human A549 cell | Cytotoxicity assay | 24 h | Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM | |||
| human HT-29 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM | |||
| human PBM cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM | ||||
| Hep-G2 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM | ||||
| human HepG2 cells | Proliferation assay | 24 h | Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM | |||
| human K562 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM | ||||
| Vero cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM | ||||
| human A2780 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM | ||||
| human SPC-A1 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM | ||||
| HUVEC cells | Function assay | 20 μM | 24 h | Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay | ||
| HEK293 cells | Function assay | 24-48 h | Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay | |||
| human SH-SY5Y cells | Function assay | 10 μM | 30 mins | Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay | ||
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| 분자량 | 266.334 | 화학식 | C18H18O2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 35354-74-6 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | NSC 293100 | Smiles | C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C | ||
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In vitro |
DMSO
: 53 mg/mL
(198.99 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Akt-phosphorylation
MEK
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
호노키올은 흑색종, 육종, 골수종, 백혈병, 방광, 폐, 전립선, 구강 편평 세포암종 및 결장암 세포주에서 친세포자멸사 효과를 보입니다. 이 화합물은 SVR 혈관육종 세포에서 세포자멸사를 유도하는 데 효과적입니다. 이 화학 물질로 SVR 세포를 처리하면 MAP 키나아제, Akt 및 c-src의 인산화가 감소합니다. 또한, TRAIL-매개 세포자멸사를 증강시키며, TRAIL에 대한 중화 항체에 의해 세포독성이 부분적으로 완화됩니다. 이 화합물은 또한 VEGF-VEGFR2 상호 작용으로 인한 인산화 및 rac 활성화를 차단함으로써 직접적인 항혈관신생 활성을 가집니다. 이는 캐스페이스 8 활성화를 통해 CLL 세포에서 세포자멸사를 유발하며, 이어서 캐스페이스 9 및 3이 활성화됩니다. 이 화학 물질은 인터루킨-4 매개 CLL 세포 생존을 방지하고 CB-1348, FaraA 및 2-CdA의 세포독성을 증강시킵니다. 이는 재발 환자의 골수종 세포를 PBMC를 죽이지 않는 용량으로 죽입니다. 캐스페이스 3, 7, 8 및 9는 이 화합물 처리와 PARP 절단에 의해 유도됩니다. 이는 결장암 세포주 RKO에서 세포자멸사를 유도하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화학 물질은 핵인자-카파B 활성화 경로의 조절을 통해 세포자멸사를 증강시키고, 골파괴를 억제하며, 침윤을 억제합니다. 이는 PI3K/Akt 경로에 대한 억제 효과로 인해 다기능 활동을 가진 강력한 항염증제로 작용할 수 있습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
호노키올은 누드 마우스의 SVR 혈관육종에 대해 매우 효과적입니다. 이 화합물은 생쥐 이종 이식편에서 RKO 세포의 성장을 억제합니다. 이는 생쥐 이종 이식편에서 MDA-MD-231 유방암 세포의 성장을 방지합니다. |
참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
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| Western blot | p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K |
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27458163 |
| Immunofluorescence | Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65 |
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24508063 |