Pirarubicin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제

제품 번호S1393

Pirarubicin은 DNA에 인터칼레이션하고 topoisomerase II와 상호작용하여 DNA/RNA 합성을 억제하는 안트라사이클린 항생제이며, 항신생물제로 사용됩니다.
Pirarubicin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 627.64

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품질 관리

배치: 순도: 99.85%
99.85

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 627.64 화학식

C32H37NO12

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 72496-41-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC-333054,THP Smiles CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=C(C4=O)C(=CC=C5)OC)O)(C(=O)CO)O)N)OC6CCCCO6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (159.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Topo II
시험관 내(In vitro)

Pirarubicin은 M5076 세포에 의해 빠르게 흡수되며 이 화합물의 세포 내 농도는 독소루비신의 2.5배 이상에 달합니다. 시험관 내에서 50% 세포 성장 억제 농도 측면에서 독소루비신보다 더 효과적입니다. 이 화합물은 MG-63 세포에서 G0/G1 세포 주기 정지를 유발합니다. MG-63 세포에서 PCNA, cyclin D1, cyclin E 및 Bcl-2의 발현을 억제하고 Bax 발현을 증가시킵니다. 이 약물은 내피가 있는 대동맥에서 노르아드레날린 (0.1 μM)에 의해 유발된 수축을 현저히 완화하지만, 내피가 없는 대동맥에서는 그렇지 않습니다. 이 화학 물질에 의해 유도된 이완은 메틸렌 블루 (5 μM), 하이드로퀴논 (100 μM), 페니돈 (50 μM), 헤모글로빈 (1 μM) 및 p-브로모페나실 브로마이드 (50 μM)에 의해 억제되지만, 인도메타신 (25 μM)에는 억제되지 않습니다. SKUT1B, HEC1A 및 BG1 세포주에서 아드리아마이신보다 약 2-5배 더 강력합니다. 이 화합물은 또한 G2 차단의 역용량 반응 패턴을 보여 고용량에서는 세포 주기 동역학이 미처리 대조군의 동역학을 반영합니다.

생체 내(In vivo)

Pirarubicin은 M5076 고형 종양을 가진 쥐에서 종양 무게를 대조군 수준의 60%로 줄이지만, 독소루비신은 효과가 없습니다. 이 화합물과 Epirubicin은 간동맥 내 (h.i.a.) 경로로 주사했을 때 V x 2 종양에 효과적이며, 이 화학 물질의 활성은 Epirubicin보다 강합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1592283/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7880733/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05099341 Recruiting
Depression
Centre Hospitalier Universitaire Dijon
October 1 2021 Not Applicable
NCT04158817 Completed
Prostate Cancer
Shanghai General Hospital Shanghai Jiao Tong University School of Medicine|NanoMab Technology (UK) Limited
November 1 2019 Early Phase 1
NCT03716180 Active not recruiting
Breast Cancer
Dana-Farber Cancer Institute|Susan G. Komen Breast Cancer Foundation|Breast Cancer Research Foundation|Terri Brodeur Breast Cancer Foundation
November 5 2018 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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