연구용

Costunolide Telomerase 억제제

제품 번호S1319

Costunolide (NSC 106404)는 다중 생물학적 활성을 가진 천연 세스퀴테르펜 화합물입니다. FPTaseIC50 20 μM로 억제하며, TelomeraseIC50 65-90 μM로 억제합니다.
Costunolide Telomerase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 232.32

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 232.32 화학식

C15H20O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 553-21-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 106404 Smiles CC1=CCCC(=CC2C(CC1)C(=C)C(=O)O2)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 47 mg/mL (202.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
FPTase
20 μM
Telomerase (MDA-MB-231)
65 μM
Telomerase (MCF-7)
90 μM
시험관 내(In vitro)
Costunolide는 MCF-7 및 MDA-MB-231 세포의 성장과 Telomerase 활성을 농도 및 시간 의존적으로 억제합니다. 이 화합물은 또한 파르네실-단백질트랜스퍼라제(FPTase)에 의한 인간 라민-B의 파르네실화 과정을 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화학 물질을 48시간 동안 지속적으로 처리하면 인간 종양 세포(A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498 및 HCT-1)의 증식이 용량 의존적으로 유의하게 감소합니다. HL-60 인간 백혈병 세포에서 ROS 매개 미토콘드리아 투과성 전이 및 세포질로의 사이토크롬 C 방출을 통해 세포자멸사를 유도합니다. 최근 연구에 따르면 이 화합물은 Trichophyton mentagrophytes, T.simlii, T.rubrum 등을 포함한 상당한 항진균 활성을 보여줍니다.
키나아제 분석
Telomerase 활성 분석
Telomerase 활성은 TRAPez Telomerase Detection Kit를 사용하여 TRAP 분석법으로 측정됩니다. 이 키트에는 36-bp 내부 대조군(IC) 프라이머가 포함되어 있으며, Telomerase 활성의 증폭을 약 2.5 log 범위 내에서 정량화합니다. RNase 처리의 경우, 추출물 10 μL를 1 μg의 RNase와 함께 37 °C에서 20분 동안 배양합니다. TRAP 분석 산물은 0.5 × Tris–보레이트 EDTA를 포함하는 완충액에서 비변성 12% PAGE에서 전기영동으로 분리하고 자가방사선 사진으로 검출합니다. TRAP 산물의 정량을 위해 건조된 겔을 실온에서 Fuji Imaging Plate에 노출합니다. 결과는 배경에 대해 보정되며, 처리되지 않은 대조군 세포 신호에 100의 표준값이 부여됩니다. 이 화합물로 처리된 세포의 신호 강도는 표준과 비교하여 최대값 100의 일부로 표현됩니다.
생체 내(In vivo)
Costunolide는 혈관신생 인자 신호 전달 경로를 차단하여 혈관신생 반응을 억제합니다. 마우스 각막 미세포켓 분석에서 이 화합물은 마우스에서 VEGF-자극 신생혈관 형성을 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22397713/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12359360/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.