Name: Felodipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1885
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Calcium Channel 억제제	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
HepG2 cells	Function assay	24 h	Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=23.4 μM
H9C2 cells	Function assay		Inhibition of L-VDCC in rat H9C2 cells assessed as effect on calcium level by Fluo-4 fluorescence assay
HepG2 (DPX-2) cells	Function assay	24 h	Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=1.9 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	384.25	화학식	C₁₈H₁₉Cl₂NO₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	72509-76-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CGH-869			Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)C(=O)OC)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 77 mg/mL (200.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL (200.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL (200.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.850mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.900mg/ml (4.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Unlike many Ca²⁺ channel blockers, Felodipine does not have cardiac side effects due to high selectivity for vascular smooth muscle vs. myocardial tissue.
Targets/IC₅₀/Ki	L-type calcium channel 0.15 nM
시험관 내(In vitro)	Felodipine은 Ca²⁺ channels을 차단하여 KCl로 수축된 돼지 관상동맥 분절을 유의하게 이완시키며, 니페디핀(IC50 약 8 nM)보다 약 50배, 베라파밀(IC50 약 65 nM)보다 약 430배 더 강력합니다. 이 화합물은 원발성 인간 VSMC 및 폐 섬유아세포에서 IL-6 및 IL-8의 전사 및 분비를 ED50 값 5.8 nM 및 5.3 nM로 유의하게 유도하며, 프로프라놀롤 또는 푸로세미드는 두 IL 유전자의 발현에 영향을 미치지 못합니다. 이 화합물은 기니피그 회장 종축 평활근(GPILSM)의 무스카린 수용체 매개(카르바콜) Ca²⁺ 의존성 수축을 IC50 1.45 nM로 차단합니다. 이 화학물질은 0.1 μM의 낮은 농도에서 쥐 내피세포에서 NOx 생성, Ca²⁺ 의존성 NOS 활성, eNOS 단백질 질량을 증가시키기에 충분합니다. 이 화합물(10 μM)은 PDGF-BB에 의해 자극된 p42/44 mitogen-activated protein kinase의 핵 전위 및 Elk-1 활성화를 감소시켜 인간 SMC 증식을 억제합니다. 이 화합물은 Ca_v3.2 T-type Ca²⁺-channel을 IC50 6.8 μM로 약하게 차단합니다.
생체 내(In vivo)	경구 투여된 Felodipine은 5/6 신장 절제술을 받은 쥐의 평균 혈압(BP)을 유의하게 감소시키지만, 이미 손상된 신장 자가조절에 추가적인 손상을 유발합니다. 이 화합물의 투여는 NF-κB 활성화를 차단함으로써 수축기 혈압(SBP), 혈청 인슐린, 세포간 접착 분자-1(ICAM-1) 및 혈관 세포 접착 분자-1(VCAM-1)을 유의하게 감소시키고, 대동맥 벽의 대식세포를 감소시켜 혈관 염증 반응을 조절합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6875846/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8576944/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8917646/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9774369/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11744032/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18974361/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02311530	Completed	Healthy	Ranbaxy Laboratories Limited\|Ranbaxy Inc.	October 2008	Not Applicable
NCT02327247	Completed	Healthy	Ranbaxy Laboratories Limited\|Ranbaxy Inc.	September 2008	Not Applicable
NCT00392262	Completed	Hypertension	Novartis	August 2006	Phase 3
NCT00348686	Completed	Hypertension\|Left Ventricular Hypertrophy	AstraZeneca	June 2006	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Felodipine Calcium Channel 억제제

화학 구조

분자량: 384.25

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원