연구용

Gabapentin GABA Receptor 작용제

제품 번호S2133

Gabapentin은 GABA 유사체로, 발작 및 신경병성 통증 치료에 사용됩니다.

Gabapentin GABA Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 171.24

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.41%

99.41

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 GABA Receptor 억제제	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	171.24	화학식	C₉H₁₇NO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	60142-96-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN

용해도

In vitro
배치:

Water : 34.2 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 34 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 34 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 34 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 35 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.15mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
시험관 내(In vitro)	Gabapentin은 fura-2가 로드된 인간 신피질 시냅토좀에서 K(+) 유도 [Ca(2+)](i) 증가를 농도 의존적으로 억제하며, IC50은 17mM이고 최대 억제율은 37%입니다. 이 화합물은 Ca(2+) 채널 알파 2 델타 서브유닛에 결합하여 시냅스 전 P/Q형 Ca(2+) 채널의 탈분극 유도 Ca(2+) 유입을 선택적으로 약화시킬 수 있습니다. 이는 흥분성 아미노산 신경 말단에서 글루타메이트/아스파르테이트 방출을 감소시켜 노르아드레날린성 신경 말단의 AMPA 헤테로수용체 활성화를 줄입니다. 또한 쥐의 피질 성상세포 및 시냅토좀에서 L-류신, L-발린, L-페닐알라닌을 포함한 여러 아미노산의 세포질 및 세포외 농도에 변화를 일으키는데, 이러한 효과는 약리학적 중요성이 있다고 가정됩니다. 이 화학 물질은 기능성 gb1a-gb2 서브유닛 헤테로다이머를 포함하는 GABAB 수용체를 구성적으로 발현하는 마우스 뇌하수체 세포주에서 전압 개폐 칼슘 채널을 통해 칼륨 유도 칼슘 유입을 감소시킵니다. 단백질 키나아제 C 존재하에 GABA 양성 쥐 등쪽 뿔 뉴런에서 N-메틸-d-아스파르테이트(NMDA) 유도 전류를 증가시킬 수 있으며, 이는 NMDA 수용체 복합체의 글리신 감수성을 증가시킴으로써 가능할 수 있습니다. 이 약물은 쥐 등쪽 뿌리 신경절 뉴런에서 미지정 전압 활성화 칼륨 전류의 지연된 알로스테릭 강화를 유발합니다.
생체 내(In vivo)	Gabapentin은 쥐에서 정적 및 동적 이질통을 용량 의존적으로(10-100 mg/kg, 경구) 차단합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11804619/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16376147/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10204753/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT05276089	Not yet recruiting	Opioid Use	Dr Yu Fu\|Teesside University\|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria\|North East Academic Health Science Network\|Newcastle University	February 1 2023	Not Applicable
NCT05609682	Recruiting	Post Operative Pain	University of Oklahoma	November 29 2022	Early Phase 1
NCT05750875	Completed	Pruritus\|Uremia\|Chronic Kidney Diseases	King Edward Medical University	May 1 2022	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):