연구용
Gabapentin HCl GABA Receptor 작용제
제품 번호S1338
화학 구조
분자량: 207.7
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 207.7 | 화학식 | C9H17NO2.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 60142-95-2 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Neurontin HCl | Smiles | C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN.Cl | ||
용해도
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In vitro |
Water : 42 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
GABA receptor
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Gabapentin은 손상된 말초 신경에서 발생하는 이소성 구심성 방전 활동을 억제합니다. Gabapentin은 30~90 mg/kg 범위에서 신경 손상 쥐의 이질통을 유의하게 완화합니다. Gabapentin은 충격 발생에 대한 작용을 통해 손상된 좌골 구심성 신경 섬유 15개의 이소성 방전 활동을 용량 의존적으로 억제합니다. Gabapentin은 KCl(30mM)로 유도된 전압 의존성 Ca(2+) 유입을 억제합니다. Gabapentin은 추정 IC(50) 값 167 nM으로 용량 의존적으로 피크 전세포 Ca(2+) 채널 전류(I(Ba))를 강력하게 억제합니다. Gabapentin 억제는 전압 의존적이며, 전류 전압 특성에서 약 7mV의 과분극 이동을 유발하고 비교적 탈분극된 전위에서 활성화되는 전세포 전류의 비활성화되지 않는 구성 요소를 감소시킵니다. Gabapentin은 이종이량체 GABAB1a-B2 수용체를 선택적으로 활성화하지만, GABAB1b-B2 또는 GABAB1c-B2 수용체는 활성화하지 않습니다. Gabapentin은 글루타민성 말단에 있는 시냅스전 GABAB 이종수용체를 선택적으로 활성화하지만, GABA성 말단에 있는 GABAB 자가수용체는 활성화하지 않습니다. Gabapentin은 시험관 내에서 흥분성 시냅스 전달과 생체 내에서 α-아미노-3-하이드록시-5-메틸-4-아이소옥사졸프로피온산(AMPA)에 의해 매개되는 유해 전기 및 기계적 자극에 대한 신경 반응을 모두 억제하는 것으로 밝혀졌지만, N-메틸-D-아스파르트산(NMDA) 수용체에 의해 매개되는 반응은 억제하지 않습니다. Gabapentin은 쥐 척수에서 AMPA 수용체 길항제로 작용하여 척수 진통 효과를 발휘합니다. Gabapentin은 쥐 해마 슬라이스의 CA1 영역에서 시냅스전 섬유전위를 억제하지만, NMDA는 이를 강화했습니다. |
참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04613024 | Not yet recruiting | Weight Loss|Pain Postoperative |
Stanford University |
July 1 2023 | Early Phase 1 |
| NCT05276089 | Not yet recruiting | Opioid Use |
Dr Yu Fu|Teesside University|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria|North East Academic Health Science Network|Newcastle University |
February 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05609682 | Recruiting | Post Operative Pain |
University of Oklahoma |
November 29 2022 | Early Phase 1 |
| NCT05750875 | Completed | Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases |
King Edward Medical University |
May 1 2022 | Phase 4 |
기술 지원
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