Name: Gabapentin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1338
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: >97.00%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
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97.00

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 GABA Receptor 억제제	Dihydromyricetin CGP52432 Pentylenetetrazol Oxiracetam Ginkgolide A 4-Aminobutyric acid (GABA) (+)-Borneol (-)-Borneol Fluralaner Emamectin Benzoate

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	207.7	화학식	C₉H₁₇NO₂.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	60142-95-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Neurontin HCl			Smiles	C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Water : 42 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 42 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
시험관 내(In vitro)	Gabapentin HCl은 손상된 말초 신경에서 발생하는 이소성 구심성 방전 활동을 억제합니다. 30~90 mg/kg 범위의 Gabapentin HCl은 신경 손상 쥐에서 이질통을 유의하게 감소시킵니다. Gabapentin HCl은 충격 발생에 작용하여 15개의 손상된 좌골 구심성 신경 섬유의 이소성 방전 활동을 용량 의존적으로 억제합니다. Gabapentin HCl은 KCl (30 mM)로 유도된 전압 의존적 Ca(2+) 유입을 억제합니다. Gabapentin HCl은 약 167 nM의 추정 IC(50) 값으로 피크 전세포 Ca(2+) 채널 전류(I(Ba))를 용량 의존적 방식으로 강력하게 억제합니다. Gabapentin HCl 억제는 전압 의존적이며, 전류-전압 특성에서 약 7 mV의 과분극 이동을 생성하고 비교적 탈분극된 전위에서 활성화되는 전세포 전류의 비불활성화 성분을 감소시킵니다. Gabapentin HCl은 이종이량체 GABAB1a-B2 수용체를 선택적으로 활성화하지만, GABAB1b-B2 또는 GABAB1c-B2 수용체는 활성화하지 않습니다. Gabapentin HCl은 글루타메이트성 말단에 있는 시냅스 전 GABAB 이종수용체를 선택적으로 활성화하지만, GABA성 말단에 있는 GABAB 자가수용체는 활성화하지 않습니다. Gabapentin HCl은 α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA)에 의해 매개되는 체외 흥분성 시냅스 전달과 체내 유해 전기 및 기계적 자극에 대한 Neuronal Signaling 반응을 모두 억제하지만, N-methyl-D-asparate (NMDA) 수용체에 의해 매개되는 반응은 억제하지 않는 것으로 밝혀졌습니다. Gabapentin HCl은 쥐 척수에서 AMPA 수용체 길항제로 작용하여 척수 통증 억제 효과를 발휘합니다. Gabapentin HCl은 쥐 해마 절편의 CA1 영역에서 시냅스 전 섬유 발리를 억제하지만, NMDA는 이를 향상시켰습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027839/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786502/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16474201/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT05276089	Not yet recruiting	Opioid Use	Dr Yu Fu\|Teesside University\|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria\|North East Academic Health Science Network\|Newcastle University	February 1 2023	Not Applicable
NCT05609682	Recruiting	Post Operative Pain	University of Oklahoma	November 29 2022	Early Phase 1
NCT05750875	Completed	Pruritus\|Uremia\|Chronic Kidney Diseases	King Edward Medical University	May 1 2022	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gabapentin HCl GABA Receptor agonist

화학 구조

분자량: 207.7