Name: Glimepiride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1344
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.68%

99.68

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Potassium Channel 억제제	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	490.62	화학식	C₂₄H₃₄N₄O₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	93479-97-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HOE-490			Smiles	CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 11 mg/mL (22.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL (22.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (199.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.900mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.200mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SUR1 3 nM SUR2A 5.4 nM SUR2B 7.3 nM
시험관 내(In vitro)	Glimepiride는 Kir6.2/SUR 전류를 두 가지 부위와의 상호작용을 통해 억제합니다: Kir6.2의 저친화성 부위(IC(50) = 약 400 mM)와 SUR의 고친화성 부위(SUR1의 경우 IC(50)=3.0 nM, SUR2A의 경우 5.4 nM, SUR2B의 경우 7.3 nM). 이 화합물은 정상 및 인슐린 저항성 지방세포와 근육 세포에서 포도당 수송, 포도당 수송체 동형 4 (GLUT4) 전위, 지질 및 글리코겐 합성을 자극하는 측면에서 Glibenclamide에 비해 더 높은 효능을 보이며, 분자 수준에서 조사된 잠재적인 기본 신호 전달 과정도 마찬가지입니다. 이는 혈장막의 세제 불용성 복합체(카베올라에 해당할 수 있음)와 시간- 및 농도 의존적인 비포화 방식으로 결합합니다. 이 화학 물질은 심근 세포의 피나시딜 활성화된 전세포 K(ATP) 전류를 6.8 nM의 IC(50)로 차단하며, 이는 이들 세포에서 Glibenclamide의 효능과 비슷합니다. 또한 HEK 293 세포에서 Kir6.2/SUR2A 서브유닛의 공동 발현으로 형성된 K(ATP) 채널을 outside-out 절제 패치에서 유사한 6.2 nM의 IC(50)로 차단합니다.
생체 내(In vivo)	Glimepiride는 NA-STZ 유도된 다색성 및 정색성 적혈구에서 미세핵 (MN) 빈도 증가를 방지합니다. 이 화합물은 또한 당뇨병 쥐에서 산화 방지 상태를 개선하는 것 외에도 정자 모양 이상을 감소시키고 정자 수를 증가시킵니다. 이는 NA-STZ 매개 MN 빈도 및 정자 이상 변화를 억제하고 항산화 방어를 강화합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325810/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8911985/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086984/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20112807/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03791580	Unknown status	Fall\|Congestive Heart Failure\|Chronic Kidney Failure\|Adverse Drug Event	RAND\|Northwestern University\|University of California Los Angeles\|University of Southern California\|University of Pittsburgh\|National Institute on Aging (NIA)	February 11 2019	Not Applicable
NCT02973477	Completed	Type2 Diabetes\|Cardiovascular Diseases	University of Michigan\|AstraZeneca	January 12 2017	Phase 4
NCT02919059	Unknown status	Diabetes Mellitus Type 2	IInstituto Gallego de Medicina Vascular	December 13 2016	Phase 4
NCT02964572	Completed	Type2 Diabetes Mellitus	Yonsei University	November 2016	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Glimepiride Potassium Channel 억제제

화학 구조

분자량: 490.62

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원