Home Transmembrane Transporters Potassium Channel inhibitor Glyburide (Glibenclamide)

연구용

Glyburide (Glibenclamide) Potassium Channel inhibitor

제품 번호: S1716

Glyburide (Glibenclamide), a known blocker of vascular ATP-sensitive K+ channels (KATP), is used in the treatment of type 2 diabetes.
Glyburide (Glibenclamide) Potassium Channel inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 494

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.93%
99.93

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
INS-1E cells Function assay 1 h Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 5 mM glucose, EC50=0.003 μM
CHO cells Function assay Inhibition of human SUR1/Kir6.2 expressed in CHO cells, IC50=0.0043 μM
HEK293 cells Function assay Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=1.4 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 494 화학식

C23H28ClN3O5S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 10238-21-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Glibenclamide Smiles COC1=C(C=C(C=C1)Cl)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (200.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
시험관 내(In vitro)
Glyburide (Glibenclamide)는 인슐린 분비 세포에서 ATP 조절 Potassium Channel을 차단하는 것으로 알려진 설포닐우레아 계열 약물로, BRL 34915 및 디아족사이드(diazoxide)에 대한 IC50 값을 농도 의존적으로 오른쪽으로 이동(최대 100배)시키며, 1 μM 농도에서 미녹시딜 설페이트(minoxidil sulfate)에 의한 이완 반응을 소실시킵니다. 이 화합물은 HDL이 Scavenger receptor class B type I (SR-BI)에 결합하는 겉보기 친화도를 증가시킵니다. 또한 ABCA1 억제 효능(IC50 약 275-300 mM)과 유사한 효능으로 SR-BI 매개 선택적 지질 흡수 및 유출을 차단합니다. 6 mM 농도에서 KATP 채널의 개방을 감소시키며, 디니트로페놀(dinitrophenol)로 전처리된 심근세포에 적용할 경우에만 Ca2+ 부하를 악화시키고, 디니트로페놀과 동시에 적용할 경우에는 그렇지 않습니다. 10-500 nM 농도 범위에서 Potassium Channel openers (PCOs)에 의한 이완 시간 경과를 용량 의존적으로 억제합니다. 또한 기존의 Pinacidil 이완 효과를 사전 이완 정도와 관계없이 역전시키며, K+ 채널 활성화 상태와 무관하게 차단 작용을 나타낼 수 있습니다.
생체 내(In vivo)
S1716은 식염수를 투여한 의식이 있는 쥐에게 복강 내 투여(10-100 mg/kg)했을 때, 소변 내 K+ 배설에는 거의 변화를 주지 않으면서 용량 의존적으로 소변 내 Na+ 배설을 증가시킵니다. S1716(25 mg/kg i.v.)은 투여 후 첫 1시간 동안 K+ 배설, 사구체 여과율, 평균 동맥압 또는 심박수에 영향을 미치지 않으면서 Na+ 배설을 350% 증가시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8435468/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496833/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05426681 Recruiting
Acute Spinal Cord Injury
University of Kentucky
 July 7 2022 Phase 1
NCT03832595 Completed
Chronic Kidney Diseases
University of Pittsburgh|Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
 May 1 2019 Not Applicable