Name: Glyburide (Glibenclamide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1716
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.93%

99.93

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Potassium Channel 억제제	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
INS-1E cells	Function assay	1 h	Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 5 mM glucose, EC50=0.003 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human SUR1/Kir6.2 expressed in CHO cells, IC50=0.0043 μM
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=1.4 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	494	화학식	C₂₃H₂₈ClN₃O₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	10238-21-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Glibenclamide			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)Cl)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (200.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (202.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL (200.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL (200.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (20.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
시험관 내(In vitro)	인슐린 분비 세포에서 ATP 조절 Potassium Channel을 차단하는 것으로 알려진 설포닐우레아인 Glyburide (Glibenclamide)는 BRL 34915 및 디아족사이드에 대한 IC50 값의 농도 의존적인 오른쪽 이동(최대 100배)을 유발하며, 1 μM에서 미녹시딜 설페이트에 대한 이완 반응을 제거합니다. 이 화합물은 Scavenger receptor class B type I (SR-BI)에 대한 HDL 결합의 겉보기 친화도를 증가시킵니다. ABCA1 억제와 유사한 효능(IC50 약 275-300mM)으로 SR-BI 매개 선택적 지질 흡수 및 유출을 차단합니다. 6mM에서 KATP 채널의 개방을 감소시켜, 디니트로페놀 전처리 심근세포에 적용했을 때만 Ca2+ 부하를 악화시키고, 디니트로페놀 처리와 함께 적용했을 때는 그렇지 않습니다. 10-500nM 농도에서 Potassium Channel openers (PCOs) 이완 시간 경과에 대한 용량 의존적 억제를 생성합니다. 또한 기존의 피나시딜 이완을 기존 이완 정도와 관계없이 역전시키며, K+ 채널 활성화 상태와 관계없이 차단을 유발할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	S1716은 식염수 투여를 받은 의식 있는 쥐에 i.p. 투여(10-100 mg/kg) 후 소변 Na⁺ 배설을 용량 의존적으로 증가시키며 소변 K+ 배설에는 거의 변화가 없습니다. S1716 (25 mg/kg i.v.)은 K+ 배설, 사구체 여과율, 평균 동맥압 또는 심박수에 영향을 주지 않으면서 처리 후 첫 시간 동안 Na⁺ 배설을 350% 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2464055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102890/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8858310/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8435468/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496833/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05426681	Recruiting	Acute Spinal Cord Injury	University of Kentucky	July 7 2022	Phase 1
NCT03832595	Completed	Chronic Kidney Diseases	University of Pittsburgh\|Vanderbilt University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	May 1 2019	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Glyburide (Glibenclamide) Potassium Channel 억제제

화학 구조

분자량: 494

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

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용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

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