연구용

Irinotecan (CPT-11) Topoisomerase I Inhibitor

제품 번호S1198

Irinotecan은 LoVo 세포 및 HT-29 세포에 대한 Topoisomerase I 억제제로, 각각 15.8 μM 및 5.17 μM의 IC50 값을 가집니다.

Irinotecan (CPT-11) Topoisomerase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 586.68

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 Topoisomerase 억제제	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HCT116	cytotoxicity assay	10 μM		DMSO	ID50=540 nM
VM46	cytotoxicity assay	10 μM		DMSO	ID50=220 nM
MCF-7ADR	cytotoxicity assay	10 μM		DMSO	ID50>500 nM
L1210	cytotoxicity assay				IC50=1.2 µM
RPMI8402	cytotoxicity assay	100 μM			IC50=570 nM
A-549	cytotoxicity assay	~20 μM		DMSO	IC50=6.528 μM
LOVO	cytotoxicity assay	~20 μM		DMSO	IC50=9.015 μM
MCF7	cytotoxicity assay	~20 μM		DMSO	IC50=17.403 μM
LS174T	Growth inhibitory assay			DMSO	IC50=1.16 μM
KB3-1	cytotoxicity assay				IC50=0.68 μM
KBV-1	cytotoxicity assay				IC50=40 μM
KBH5.0	cytotoxicity assay				IC50=7.4 μM
Hep G2	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50=5.94 μM
Hep 3B	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50=4.73 μM
Hep 2.2.	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50>10 μM
A549	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=4.61 μM
MDA-MB-435	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=1.14 μM
LOVO	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=4.99 μM
MDA-MB-435	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=17 μM
NCI60	Growth inhibitory assay			DMSO	GI50=14.1254 μM
H460	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.015 μM
PC-3	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.22 μM
HT29	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.004 μM
SK-MEL-2	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.1 μM
A375	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.004 μM
Malme-3M	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.2 μM
DU 145	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.2 μM
LNCaP	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.009 μM
IGROV-1	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.03 μM
KB	cytotoxicity assay	~20 μM		DMSO	IC50=9.83 μM
KB-vin	cytotoxicity assay	~20 μM		DMSO	IC50>20 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	586.68	화학식	C₃₃H₃₈N₄O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	97682-44-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	(+)-Irinotecan,CPT-11			Smiles	CCC1=C2CN3C(=CC4=C(C3=O)COC(=O)C4(CC)O)C2=NC5=C1C=C(C=C5)OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 25 mg/mL (42.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	7%DMSO 1 93%Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.100mg/ml (3.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 70 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 930 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.000mg/ml (10.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Irinotecan is a prodrug that is used to treat metastatic colorectal cancer.
Targets/IC₅₀/Ki	Topo I (LoVo, HT-29 cells)
시험관 내(In vitro)	Irinotecan은 카르복실에스테라제에 의해 SN-38로 활성화되어 표적 Topoisomerase I과 상호작용할 수 있게 됩니다. 이 화합물은 LoVo 세포 및 HT-29 세포주에서 IC50에서 유사한 양의 절단 가능한 복합체를 유도합니다. SN-38은 농도 의존적인 절단 가능한 복합체 형성을 유도하며, 이는 LoVo 세포와 HT-29 세포주에서 유의미한 차이가 없습니다. 이 화학물질의 세포 축적은 현저히 다르며, LoVo 세포보다 HT-29 세포에서 일관되게 더 높은 수준에 도달합니다. 이 화합물과 SN-38의 락톤 E-고리는 수용액에서 가역적으로 가수분해되며, 락톤과 카르복실레이트 형태 간의 상호전환은 pH와 온도에 따라 달라집니다. 간은 이 약물의 SN-38로의 활성화에 주로 관여합니다. 이 약물과 SN-38 글루쿠론산의 동일한 농도에서, 베타-글루쿠로니다제 매개 SN-38 생성 속도는 종양 및 정상 조직 모두에서 이 화합물로부터 형성되는 것보다 높습니다. 또한 장, 혈장 및 종양 조직에서 SN-38로 전환됩니다. 이 약물은 NSCLC 세포주보다 SCLC에서 유의미하게 더 활성적이며, SN-38에서는 조직학적 유형 간에 유의미한 차이가 관찰되지 않습니다.
생체 내(In vivo)	COLO 320 이종이식편에서 Irinotecan은 92%의 최대 성장 억제를 유도합니다. 이 화합물의 단일 용량은 위, 십이지장, 결장 및 간에서 DNA에 공유 결합된 Topoisomerase I의 양을 유의미하게 증가시킵니다. 동시에 Irinotecan 처리군은 대조군에 비해 결장 점막 세포에서 DNA 가닥 파손이 유의미하게 더 많이 나타납니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914913/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16842384/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15182436/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9649129/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9033637/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21046105/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317751/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05854498	Recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	University of Wisconsin Madison\|Ipsen	October 13 2023	Phase 2
NCT05732129	Not yet recruiting	Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer	Fudan University	March 1 2023	Phase 2
NCT05731518	Recruiting	Small Cell Lung Cancer	Biocity Biopharmaceutics Co. Ltd.	February 23 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT06003998	Recruiting	Colorectal Cancer\|Peritoneal Metastases	Catharina Ziekenhuis Eindhoven	December 27 2022	Phase 2
NCT05277766	Recruiting	Peritoneal Carcinomatosis\|Peritoneal Metastases\|Colorectal Cancer\|Small Bowel Cancer\|Appendix Cancer\|Gastric Cancer\|Pancreatic Cancer\|Bile Duct Cancer	University Hospital Ghent\|Kom Op Tegen Kanker\|University Ghent	November 21 2022	Phase 1
NCT05379790	Recruiting	Gastric Cancer\|Peritoneal Metastases	Erasmus Medical Center	May 25 2022	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):