Home Metabolism DHFR Inhibitor Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)

연구용

Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR 억제제

제품 번호: S1236

Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)은 folic acid의 유도체로, folic acid 억제가 일어나는 조건에서 folic acid 수치를 높이는 데 사용할 수 있습니다.용액은 불안정하므로 신선하게 제조해야 합니다.
Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR Inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 601.58

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.90%
99.90

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 601.58 화학식

C20H31CaN7O12

 보관 (수령일로부터) 4°C (in the dark)
CAS 번호 6035-45-6 SDF 다운로드 원액 보관 용액은 불안정합니다. 신선하게 준비하거나 소량의 사전 포장된 크기를 구매하십시오. 수령 즉시 재포장하십시오.
동의어 NSC-3590 Calcium Pentahydrate, Calcium Folinatc, Citrovorum Factor Smiles C1C(N(C2=C(N1)N=C(NC2=O)N)C=O)CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Ca+2]

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
thymidylate synthase
시험관 내(In vitro)

Leucovorin administration increases the level of reduced folates in tissues, which promotes the inhibition of thymidylate synthase in two murine colon tumors. Leucovorin, Gemcitabine, Oxaliplatin, and 5-fluorouracil is a powerful antitumor and immunomodulating regimen that can make the tumor cells a suitable means to induce an Ag-specific CTL response. Leucovorin (20 mM) increases the cytotoxicity in all three replicate experiments in 10 of the 11 human colorectal carcinoma cell lines. Leucovorin enhances cytotoxicity of trimetrexate/fluorouracil, but not methotrexate/fluorouracil, in CCRF-CEM cells. Leucovorin (LV) is a reduced folate cofactor that competes with RTX for transport and polyglutamation in both tumor and normal tissues and thus has potential as a rescue agent. Leucovorin reverses the growth-inhibitory, and potentially cytotoxic, effects of RTX on populations of viable cells.

생체 내(In vivo)

Leucovorin (200 mg/kg), which is given after the onset of severe weight loss and diarrhea (twice daily, days 5-7) in mice, prevents further weight loss and induces earlier recovery. Leucovorin (100 or 200 mg/kg; twice daily on days 4-6) reduces the RTX concentration in the liver 2-4-fold on days 7, 9, and 11 compared with controls. Leucovorin/5-FU and Gastrimmune (200 mg/mL) combinations (12.5 and 20 mg/kg) increase the therapeutic effects on the in vivo growth of DHDK12 tumors when compared to the agents given singly.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1376779/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999757/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506532/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06403189 Not yet recruiting
Plexus Choroideus|Metabolic Syndrome
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
 July 1 2024 Not Applicable
NCT05013164 Completed
Autism Spectrum Disorder
Nishtar Medical University
 October 1 2020 Phase 2
NCT04060030 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|Autism Speaks|State University of New York - Downstate Medical Center
 October 8 2020 Phase 2
NCT04060017 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|State University of New York - Downstate Medical Center|United States Department of Defense
 September 22 2020 Phase 2