연구용

Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR 억제제

제품 번호S1236

Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate는 엽산 유도체로, 엽산 억제를 선호하는 조건에서 엽산 수치를 높이는 데 사용될 수 있습니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.
Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 601.58

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품질 관리

배치: 순도: 99.90%
99.90

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 601.58 화학식

C20H31CaN7O12

보관 (수령일로부터) 4°C (in the dark)
CAS 번호 6035-45-6 SDF 다운로드 원액 보관 용액은 불안정합니다. 신선하게 준비하거나 소량의 사전 포장된 크기를 구매하십시오. 수령 즉시 재포장하십시오.
동의어 NSC-3590 Calcium Pentahydrate, Calcium Folinatc, Citrovorum Factor Smiles C1C(N(C2=C(N1)N=C(NC2=O)N)C=O)CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Ca+2]

용해도

In vitro
배치:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
thymidylate synthase
시험관 내(In vitro)

Leucovorin 투여는 조직 내 환원형 엽산 수치를 증가시켜 두 가지 쥐 대장 종양에서 티미딜레이트 신타아제(thymidylate synthase)의 억제를 촉진합니다. Leucovorin, Gemcitabine, Oxaliplatin 및 5-fluorouracil은 강력한 항종양 및 면역 조절 요법으로, 종양 세포를 Ag-특이적 CTL 반응을 유도하는 적절한 수단으로 만들 수 있습니다. Leucovorin (20 mM)은 11개의 인간 대장암 세포주 중 10개에서 세 번의 반복 실험 모두에서 세포독성을 증가시킵니다. Leucovorin은 CCRF-CEM 세포에서 trimetrexate/fluorouracil의 세포독성을 강화하지만, methotrexate/fluorouracil의 세포독성은 강화하지 않습니다. Leucovorin (LV)은 감소된 엽산 보조인자로, 종양 및 정상 조직 모두에서 운반 및 폴리글루타메이션을 위해 RTX와 경쟁하므로 구조제로서 잠재력을 가집니다. Leucovorin은 생존 가능한 세포 집단에 대한 RTX의 성장 억제 및 잠재적으로 세포독성 효과를 역전시킵니다.

생체 내(In vivo)

생쥐에서 심각한 체중 감소와 설사 발생 후 (5-7일 동안 하루 두 번) 투여된 Leucovorin (200 mg/kg)은 추가적인 체중 감소를 방지하고 더 빠른 회복을 유도합니다. Leucovorin (100 또는 200 mg/kg; 4-6일 동안 하루 두 번)은 대조군과 비교하여 7, 9, 11일에 간의 RTX 농도를 2-4배 감소시킵니다. Leucovorin/5-FU 및 Gastrimmune (200 mg/mL) 조합 (12.5 및 20 mg/kg)은 단독으로 투여된 약물과 비교하여 DHDK12 종양의 생체 내 성장에 대한 치료 효과를 증가시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1376779/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999757/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506532/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06403189 Not yet recruiting
Plexus Choroideus|Metabolic Syndrome
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
July 1 2024 Not Applicable
NCT05013164 Completed
Autism Spectrum Disorder
Nishtar Medical University
October 1 2020 Phase 2
NCT04060030 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|Autism Speaks|State University of New York - Downstate Medical Center
October 8 2020 Phase 2
NCT04060017 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|State University of New York - Downstate Medical Center|United States Department of Defense
September 22 2020 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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