연구용

Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel inhibitor

Name: Levetiracetam (UCB-L059)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1356
Rating: 5 (10 reviews)

제품 번호: S1356

Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) is an anticonvulsant medication used to treat epilepsy and an agonist of muscarinic acetylcholine receptors (mAChR). This compound also modulates the presynaptic P/Q-type voltage-dependent calcium (Ca2+) channel.

Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 170.21

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Calcium Channel 억제제	Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Imperatorin Ionomycin Manidipine 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	170.21	화학식	C₈H₁₄N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	102767-28-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	UCB-L059, SIB-S1			Smiles	CCC(C(=O)N)N1CCCC1=O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 34 mg/mL (199.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

DMSO : 34 mg/mL (199.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

DMSO : 34 mg/mL (199.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (176.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
시험관 내(In vitro)	Levetiracetam (UCB-L059) 및 관련 화합물은 섬유아세포에서 발현되는 SV2A에 결합하며, 이는 SV2A가 해당 결합에 충분함을 나타냅니다. 이 화합물은 쥐의 신선하게 분리된 CA1 해마 뉴런에서 고전압 활성화(HVA) Calcium Channel 전류를 평균 약 18% 정도 비가역적으로 억제합니다. 이는 CA1 추체 해마 뉴런의 N-형 Ca2+ 채널을 선택적으로 억제합니다. 또한 Levetiracetam은 해마 뉴런에서 GABA에 의해 유발된 전류에 대한 DMCM의 억제 효과를 반전시킵니다.
생체 내(In vivo)	Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg)은 생쥐에서 소리 유발 간대성 경련을 강력하게 억제하며, 이러한 보호 효과는 베타-카볼린 FG 7142를 병용 투여할 경우 유의하게 상쇄됩니다. 이는 측두엽 뇌전증 모델인 편도체 점화(amygdala-kindled) 쥐에서 국소 발작 및 이차성 전신 발작 모두에 대해 강력한 항경련 활성을 나타냅니다. 이 화합물(13 mg/kg, 27 mg/kg 또는 54 mg/kg, i.p.)은 반복적인 편도체 자극으로 유발된 발작의 심각도 및 지속 시간 증가를 용량 의존적으로 억제합니다. 쥐에서의 반감기는 비교적 짧습니다(약 2-3시간). Levetiracetam(5.4 mg/kg ~ 96 mg/kg i.p.)은 소리 유발 발작 소질이 있는 쥐에서 광란(wild running) 및 강직-간대성 경련을 모두 용량 의존적으로 억제합니다. 이는 소발작 뇌전증의 GAERS 모델에서 자발적인 극파 방전(SWD)을 현저히 억제하지만, 기저 EEG 기록은 정상으로 유지합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05860153	Not yet recruiting	Febrile Convulsion	Assiut University	June 1 2023	Not Applicable
NCT06403150	Enrolling by invitation	Status Epilepticus	Dhaka Medical College	May 15 2023	Phase 4
NCT06067412	Completed	Status Epilepticus	Shaheed Zulfiqar Ali Bhutto Medical University	August 1 2022	Not Applicable
NCT04425798	Unknown status	Glioma\|Epilepsy	Beijing Neurosurgical Institute\|Beijing Tiantan Hospital	May 25 2022	--
NCT04117425	Recruiting	Epilepsy in Pregnancy	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	April 20 2022	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):