Levodopa Dopamine Receptor 작용제

제품 번호S1726

Levodopa(L-DOPA)는 신경전달물질인 dopamine, norepinephrine (noradrenaline), epinephrine (adrenaline)의 전구체로, 파킨슨병 증상 치료에 사용됩니다.
Levodopa  Dopamine Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 197.19

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품질 관리

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99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 197.19 화학식

C9H11NO4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 59-92-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 L-DOPA Smiles C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)N)O)O

용해도

In vitro
배치:

5%TFA : 6.03 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
시험관 내(In vitro)

Levodopa는 25-200 μM 농도에서 태아 쥐 중뇌 배양에서 3H-DA 흡수의 용량 의존적 감소를 유발합니다. 이 화합물은 생존 가능한 세포와 티로신 수산화효소(TH) 양성 뉴런의 수 감소뿐만 아니라 전반적인 신경 돌기 네트워크의 파괴를 초래합니다. 이는 푸타멘-담창구 외측(GPe) 투사 뉴런의 과도한 억제와 이후 담창구 외측(GPe)의 탈억제를 통해 dopamine이 없는 상태에서 이상운동증을 유도합니다. 이 화학물질은 담창구 내측(GPi)에서 시토크롬 산화효소 메신저 RNA 발현을 감소시킵니다.

생체 내(In vivo)

Levodopa는 신경독성 물질 MPTP에 의해 유발된 파킨슨병이 있는 원숭이에서 다양한 비정상적인 움직임을 유발합니다. 이 화합물 투여는 6-OHDA 병변 쥐의 CdPu에서 Dopamine Receptor D3 발현의 이소성 유도를 초래합니다. 이 화학물질(50 mg/kg)은 손상되지 않은 쥐의 dopamine D1/D2 수용체 활성화를 통해 기저핵 전체에 아난다미드 농도를 증가시킵니다. 이는 병변 쥐에서 칸나비노이드 작용제 R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg)에 의해 완화되는 점점 더 심각한 구강-설 비자발적 움직임을 유발합니다. 이 화합물 투여는 심하게 병변된 쥐에서 관찰되는 D2 dopamine receptors의 상향 조절을 역전시켜 기저핵에서 생물학적으로 활성 농도에 도달한다는 증거를 제공합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14511339/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9585350/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05094011 Not yet recruiting
Idiopathic Parkinson''s Disease
Taiwan Mitochondrion Applied Technology Co. Ltd.
March 1 2025 Phase 1
NCT06284629 Not yet recruiting
Parkinson Disease
Rigshospitalet Denmark|Odense University Hospital|Zealand University Hospital
September 1 2024 Not Applicable
NCT05558189 Not yet recruiting
Parkinson Disease
Stanford University
August 20 2024 Not Applicable
NCT06339034 Not yet recruiting
Parkinson Disease
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust
June 2024 Phase 1|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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