Levodopa Dopamine Receptor agonist

제품 번호: S1726

Levodopa (L-DOPA) is the precursor to the neurotransmitters dopamine, norepinephrine (noradrenaline), and epinephrine (adrenaline), used to treat Parkinson's symptoms.
Levodopa  Dopamine Receptor agonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 197.19

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 197.19 화학식

C9H11NO4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 59-92-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 L-DOPA Smiles C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)N)O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

5%TFA : 6.03 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
시험관 내(In vitro)

Levodopa produces at 25-200 μM concentrations a dose-dependent reduction of 3H-DA uptake in foetal rat midbrain cultures. This compound results in a decrease in the number of viable cells and tyrosine hydroxylase (TH) positive neurones, plus disruption of the overall neuritic network. It induces dyskinesia in the absence of dopamine by excessive inhibition of neurons of the putamen-globus pallidus (GPe) projection and subsequent disinhibition of the globus pallidus (GPe). This chemical results in a decrease in cytochrome oxidase messenger RNA expression in the globus pallidus (GPi).

생체 내(In vivo)

Levodopa elicits the development of a variety of abnormal movements in monkeys with parkinsonism induced by the neurotoxin MPTP. This compound administrations result in an ectopic induction of the dopamine D3receptor expression in the CdPu in 6-OHDA-lesioned rats. This chemical (50 mg/kg) increases anandamide concentrations throughout thebasal ganglia via activation of dopamine D1/D2 receptors in intact rats. It produces increasingly severe oro-lingual involuntary movements which are attenuated by the cannabinoid agonist R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg) in lesioned rats. This compound administration reverses the up-regulation of D2 dopamine receptors seen in severely lesioned rats provided evidence that it reaches a biologically active concentration at the basal ganglia.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14511339/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9585350/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05094011 Not yet recruiting
Idiopathic Parkinson''s Disease
Taiwan Mitochondrion Applied Technology Co. Ltd.
March 1 2025 Phase 1
NCT06284629 Not yet recruiting
Parkinson Disease
Rigshospitalet Denmark|Odense University Hospital|Zealand University Hospital
September 1 2024 Not Applicable
NCT05558189 Not yet recruiting
Parkinson Disease
Stanford University
August 20 2024 Not Applicable
NCT06339034 Not yet recruiting
Parkinson Disease
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust
June 2024 Phase 1|Phase 2