연구용
제품 번호: S1465
화학 구조
| 분자량 | 437.89 | 화학식 | C21H24FN3O4.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 186826-86-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl | Smiles | COC1=C2C(=CC(=C1N3CC4CCCNC4C3)F)C(=O)C(=CN2C5CC5)C(=O)O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(200.96 mM)
Water : 18 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Moxifloxacin exerts its effects by trapping a DNA drug enzyme complex and specifically inhibiting ATP-dependent enzymes topoisomerase II (DNA gyrase) and topoisomerase IV. Moxifloxacin shows in-vitro potency against M. tuberculosis H37Rv with MIC of 0.177 μg/mL. Moxifloxacin has broad Grampositive and Gram-negative activity. Moxifloxacin shows in vitro and clinical efficacy against Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae and Mycoplasma pneumoniae. Moxifloxacin has activity against mycobacteria in addition to M. tuberculosis; Moxifloxacin is more active against M. kansasii than M. avium complex: specifically MIC90 for M. avium > M. intracellulare > M. kansasii at 4, 2 and 2 μg/mL, respectively. MIC90 for M. chelonae > M. fortuitum at 16 and 0.5 μg/mL, respectively. |
| 생체 내(In vivo) |
Moxifloxacin combined with RIF/pyrazinamide (PZA) reduces treatment time by up to 2 months compared to regimens with isoniazid (INH)/RIF/PZA in a mouse model designed to mimic human disease. Similar results with a stable cure are reached after 4 months in mice treated twice weekly with RIF/Moxifloxacin/PZA compared to cure in 6 months when daily treated with RIF/INH/PZA. 100 mg/kg Moxifloxacin in mice gives activity comparable to INH; increased dose in mice to 400 mg/kg Moxifloxacin daily results in spleen CFU counts lower than for INH 25 mg/kg although the differences are not statistically significant. AUC/MIC ratio correlates best with in-vivo efficacy for the fluoroquinolones in a mouse model of tuberculosis. |
참조 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06107036 | Recruiting | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
March 4 2024 | Phase 1 |
| NCT06310876 | Recruiting | Healthy |
Calico Life Sciences LLC|AbbVie |
March 14 2024 | Phase 1 |