연구용

Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Topoisomerase 억제제

제품 번호S1465

Moxifloxacin (Avelox, Avalox, BAY12-8039 HCl)은 4세대 합성 플루오로퀴놀론계 항균제입니다.
Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Topoisomerase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 437.89

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%
99.87

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 437.89 화학식

C21H24FN3O4.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 186826-86-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl Smiles COC1=C2C(=CC(=C1N3CC4CCCNC4C3)F)C(=O)C(=CN2C5CC5)C(=O)O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 88 mg/mL (200.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
시험관 내(In vitro)

Moxifloxacin은 DNA-약물-효소 복합체를 가두고 ATP 의존성 효소인 topoisomerase II (DNA gyrase)와 topoisomerase IV를 특이적으로 억제함으로써 효과를 발휘합니다. Moxifloxacin은 M. tuberculosis H37Rv에 대해 0.177 μg/mL의 MIC로 시험관 내 효능을 보입니다. Moxifloxacin은 광범위한 그람 양성 및 그람 음성 활성을 가집니다. Moxifloxacin은 Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniaeMycoplasma pneumoniae에 대해 시험관 내 및 임상적 효능을 보입니다. Moxifloxacin은 M. tuberculosis 외에 미코박테리아에 대한 활성을 가집니다. Moxifloxacin은 M. avium 복합체보다 M. kansasii에 더 활성이 높습니다. 특히 M. avium > M. intracellulare > M. kansasii에 대한 MIC90은 각각 4, 2, 2 μg/mL입니다. M. chelonae > M. fortuitum에 대한 MIC90은 각각 16 및 0.5 μg/mL입니다.

생체 내(In vivo)

Moxifloxacin을 RIF/피라진아미드(PZA)와 병용하면 인간 질병을 모방하도록 설계된 마우스 모델에서 이소니아지드(INH)/RIF/PZA 요법에 비해 치료 시간을 최대 2개월 단축합니다. RIF/INH/PZA를 매일 투여했을 때 6개월 만에 완치되는 것에 비해, RIF/Moxifloxacin/PZA를 주 2회 투여한 마우스에서는 4개월 후 안정적인 완치와 유사한 결과가 나타났습니다. 마우스에서 100 mg/kg Moxifloxacin은 INH와 유사한 활성을 보이며, 마우스에서 Moxifloxacin 400 mg/kg으로 용량을 늘리면 비장 CFU 수가 INH 25 mg/kg보다 낮게 나타나지만, 그 차이는 통계적으로 유의미하지 않습니다. AUC/MIC 비율은 결핵 마우스 모델에서 플루오로퀴놀론의 생체 내 효능과 가장 잘 상관관계가 있습니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06107036 Recruiting
Healthy
Boehringer Ingelheim
March 4 2024 Phase 1
NCT06310876 Recruiting
Healthy
Calico Life Sciences LLC|AbbVie
March 14 2024 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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