Name: Nisoldipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1748
Rating: 5 (7 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.69%

99.69

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Calcium Channel 억제제	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	388.41	화학식	C₂₀H₂₄N₂O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	63675-72-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BAY K 5552			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 77 mg/mL (198.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (200.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A member of the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs.
Targets/IC₅₀/Ki	L-type Cav1.2 10 nM
시험관 내(In vitro)	Nisoldipine은 L형 칼슘 채널의 강력한 차단제입니다. 이 화합물은 다른 DHP CCB와 유사하게 비활성 칼슘 채널에 직접 결합하여 비활성 형태를 안정화시킵니다. 불활성 채널의 수가 많고 채널의 α1 서브유닛 때문에 동맥 평활근 세포에 대한 선택성을 나타냅니다. 이 화학물질은 L형 Ca²⁺ 채널보다 지연 정류 K+ 채널에 대해 약 30배 덜 선택적이며, 기니피그 심실 근세포에서 IC50이 23 μM인 I_Kr(빠르게 활성화되는 지연 정류 K⁺ 전류)과 IC50이 40 μM인 IKs(느리게 활성화되는 지연 정류 K⁺ 전류)를 억제합니다. 또한 활성 산소 첨가 전후 모두 28.2 μM의 IC50을 가진 항산화 효능을 나타냅니다. 이는 비효소적 활성 산소 생성 시스템(DHF/FeC1₃-ADP)을 이용한 쥐 심근막 지질 과산화로 테스트됩니다.
키나아제 분석	전기생리학적 결합 실험
키나아제 분석	전압 의존성 L형 Ca²⁺ 채널의 서브유닛을 발현하는 CHO 세포는 다양한 농도의 Nisoldipine 존재하에 혈청 없는 배지에서 배양됩니다. 그런 다음 -100 mV 또는 -50 mV의 고정 전위에서 유도된 Ca²⁺ 채널 전류는 List EPC-7 패치 클램프 증폭기와 pClamp 소프트웨어를 사용하여 패치 클램프 방법의 전체 세포 구성을 통해 실온에서 기록됩니다. 특정 결합의 50%를 억제하는 이 화합물의 농도는 IC50을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	Nisoldipine은 L형 칼슘 채널을 통한 칼슘 이온의 유입을 억제하여 동맥 평활근 수축력과 후속 혈관 수축을 감소시킵니다. 이는 혈관 확장을 유발하고 전반적인 혈압 감소로 이어지며, 이를 바탕으로 이 화합물은 경증에서 중등도의 본태성 고혈압, 만성 안정형 협심증 및 프린츠메탈 변이형 협심증을 치료하는 데 사용됩니다. 이는 Ca_v1.2 미스센스 돌연변이 G406R을 가진 티모시 증후군 환자에게 267 nM의 IC50으로 어느 정도 효능을 보여 TS 치료에 도움이 됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9846638/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14530219/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8986452/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8690410/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15454078/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nisoldipine Calcium Channel 저해제

화학 구조

분자량: 388.41