연구용
제품 번호S1754
| 분자량 | 357.49 | 화학식 | C22H31NO3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 5633-20-5 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCN(CC)CC#CCOC(=O)C(C1CCCCC1)(C2=CC=CC=C2)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(198.6 mM)
Ethanol : 71 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
AChR
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| 시험관 내(In vitro) |
인체 간 마이크로솜에서 Oxybutynin의 N-탈에틸화는 케토코나졸(IC50 4.5 mM)에 의해 강력하게 억제되며, 이트라코나졸에 의해 덜 다양하게 억제되고, 퀴니딘이나 다른 여러 참조 억제제에 의해서는 억제되지 않아 CYP3A 효소가 반응의 주요 촉매임을 시사합니다. 이 화합물은 인체 간 마이크로솜에서 CYP3A4 및 CYP2D6 관련 활성(각각 테스토스테론 6 베타-수산화효소 및 덱스트로메토르판 O-탈메틸화효소)을 억제합니다. 주로 CYP3A4 및 CYP3A5에 의해 대사되지만 CYP2D6에 의해서는 대사되지 않습니다. 이 화학물질(30, 100 nM)은 아세틸콜린 유도 수축을 경쟁적으로 길항하지만 히스타민 유도 수축은 변경하지 않습니다. 이는(최대 10 mM) 두 작용제에 대한 반응의 비경쟁적 억제를 유도하고 Ca2+가 없는 고-K+ 배지에 담긴 맹장 줄무늬에서 Ca2+ 유도 수축의 평행한 우측 이동을 유발합니다. 이는(1-10 mM) 정상 배지에서 그리고 Ca2+가 없는 배지에 CaCl2를 추가한 후 리드미컬한 근육 수축을 손상시킵니다. 이 화합물은 관류된 쥐 간에서 100mM부터 관류 압력을 증가시킵니다. 또한 간동맥의 관류 압력도 증가시킵니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Oxybutynin은 쥐의 대뇌 피질과 선조체에서 (+)N-[(11)C]메틸-3-피페리딜 벤질레이트 ([(11)C](+)3-MPB)의 결합 잠재력(BP)을 용량 의존적으로 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 폐색된 쥐에서 BVC 변화 없이 배뇨 압력을 유의하게 감소시킵니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05637671 | Recruiting | Vasomotor Symptoms |
Cairo University |
February 10 2022 | Phase 3 |
| NCT04526353 | Unknown status | Male Urogenital Diseases |
University Hospital Bordeaux |
September 10 2020 | Phase 2 |
| NCT02522936 | Withdrawn | Overactive Bladder|Xerostomia|Compliance |
University of Southern California |
August 1 2018 | Phase 4 |
| NCT02099695 | Withdrawn | Hyperhidrosis |
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.|Hospital Israelita Albert Einstein|University of Sao Paulo |
December 2015 | Phase 3 |