연구용

Oxybutynin AChR 대항제

제품 번호S1754

Oxybutynin은 M1, M2 및 M3 아형의 무스카린성 아세틸콜린 수용체의 경쟁적 길항제로, 비뇨기 및 방광 문제 완화에 사용됩니다.
Oxybutynin  AChR 대항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 357.49

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 357.49 화학식

C22H31NO3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 5633-20-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCN(CC)CC#CCOC(=O)C(C1CCCCC1)(C2=CC=CC=C2)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (198.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 71 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
AChR
시험관 내(In vitro)
인체 간 마이크로솜에서 Oxybutynin의 N-탈에틸화는 케토코나졸(IC50 4.5 mM)에 의해 강력하게 억제되며, 이트라코나졸에 의해 덜 다양하게 억제되고, 퀴니딘이나 다른 여러 참조 억제제에 의해서는 억제되지 않아 CYP3A 효소가 반응의 주요 촉매임을 시사합니다. 이 화합물은 인체 간 마이크로솜에서 CYP3A4 및 CYP2D6 관련 활성(각각 테스토스테론 6 베타-수산화효소 및 덱스트로메토르판 O-탈메틸화효소)을 억제합니다. 주로 CYP3A4 및 CYP3A5에 의해 대사되지만 CYP2D6에 의해서는 대사되지 않습니다. 이 화학물질(30, 100 nM)은 아세틸콜린 유도 수축을 경쟁적으로 길항하지만 히스타민 유도 수축은 변경하지 않습니다. 이는(최대 10 mM) 두 작용제에 대한 반응의 비경쟁적 억제를 유도하고 Ca2+가 없는 고-K+ 배지에 담긴 맹장 줄무늬에서 Ca2+ 유도 수축의 평행한 우측 이동을 유발합니다. 이는(1-10 mM) 정상 배지에서 그리고 Ca2+가 없는 배지에 CaCl2를 추가한 후 리드미컬한 근육 수축을 손상시킵니다. 이 화합물은 관류된 쥐 간에서 100mM부터 관류 압력을 증가시킵니다. 또한 간동맥의 관류 압력도 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)
Oxybutynin은 쥐의 대뇌 피질과 선조체에서 (+)N-[(11)C]메틸-3-피페리딜 벤질레이트 ([(11)C](+)3-MPB)의 결합 잠재력(BP)을 용량 의존적으로 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 폐색된 쥐에서 BVC 변화 없이 배뇨 압력을 유의하게 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20598326/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1956871/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05637671 Recruiting
Vasomotor Symptoms
Cairo University
February 10 2022 Phase 3
NCT04526353 Unknown status
Male Urogenital Diseases
University Hospital Bordeaux
September 10 2020 Phase 2
NCT02522936 Withdrawn
Overactive Bladder|Xerostomia|Compliance
University of Southern California
August 1 2018 Phase 4
NCT02099695 Withdrawn
Hyperhidrosis
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.|Hospital Israelita Albert Einstein|University of Sao Paulo
December 2015 Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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