연구용

Benzethonium Chloride AChR 억제제

제품 번호S4162

Benzethonium Chloride는 nAChR의 강력한 억제제로, α4β2 nAChRα7 nAChR을 각각 49 nM 및 122 nM의 IC50로 억제합니다.
Benzethonium Chloride AChR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 448.08

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품질 관리

배치: S416201 DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]90 mg/mL]false 순도: 99.18%
99.18

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 448.08 화학식

C27H42NO2.Cl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 121-54-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)OCCOCC[N+](C)(C)CC2=CC=CC=C2.[Cl-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (200.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 90 mg/mL

Ethanol : 90 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
α4β2 nAChRs
49 nM
α7 nAChRs
122 nM
시험관 내(In vitro)

Benzethonium Chloride는 혼합 경쟁적 및 비경쟁적 방식으로 α7 nAChR을 억제하지만, 두 하위 유형 모두에서 반응의 전압 또는 사용 의존성은 없습니다. Benzethonium Chloride는 계산된 IC50 15 μM 및 Hill 계수 0.6으로 무스카린성 Neuronal Signaling을 억제합니다. Benzethonium (5 μM)은 세포질 Ca(2+) 농도를 유의하게 증가시키고, 전방 산란을 감소시키며, 적혈구의 약 30%에 영향을 미치는 annexin V 결합을 유발합니다. Benzethonium (5 μM)은 포도당 고갈이 세포질 Ca(2+) 농도 및 annexin V 결합에 미치는 영향을 더욱 유의하게 향상시키지만, 포도당 고갈이 전방 산란에 미치는 영향을 유의하게 약화시킵니다. Benzethonium (5 μM)은 젖산 형성을 유의하게 향상시키지만 세라마이드 풍부도는 향상시키지 않습니다. Benzethonium Chloride는 FaDu에서 3.8 μM, NIH 3T3에서 42.2 μM, C666-1에서 5.3 μM, GM05757에서 17.0 μM의 IC50로 세포 생존력을 감소시킵니다. Benzethonium Chloride (9 μM)는 FaDu 세포에서 12시간 후 세포자멸사를 유도하고 카스파제를 활성화합니다.

생체 내(In vivo)

Benzethonium Chloride (5 mg/kg)는 FaDu 세포의 종양 형성 능력을 제거하고, 이종 이식 종양의 성장을 지연시키며, SCID 마우스에 확립된 FaDu 종양에서 국소 종양 방사선 요법과 가산적으로 결합합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865743/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17000693/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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