연구용
PD128907 HCl Dopamine Receptor 작용제
제품 번호S2168
화학 구조
분자량: 285.77
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 285.77 | 화학식 | C14H19NO3.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 112960-16-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCCN1CCOC2C1COC3=C2C=C(C=C3)O.Cl | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 12 mg/mL
(41.99 mM)
Water : 3 mg/mL Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
D3 receptor
0.64 nM(EC50)
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| 시험관 내(In vitro) |
PD 128907 HCl은 EC50이 0.64 nM인 강력하고 선택적인 도파민 D3 수용체 작용제로, 도파민 D2 수용체에 비해 53배의 선택성을 나타냅니다. CHOKl-세포에서 [3H]스피페론을 방사성 리간드로 사용할 때, PD 128907은 인간 D3 수용체(Ki, 1 nM)에 대해 인간 D2 수용체(Ki, 1183 nM)보다 약 1000배, 인간 D4 수용체(Ki, 7000 nM)보다 약 10000배의 선택성을 나타냅니다. PD 128907은 도파민 방출을 제한하는 억제성 자가수용체와 같은 역할에서 뇌에서 이러한 수용체의 역할을 연구하는 데 사용됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
PD 128907은 정상 쥐와 γ-부티로락톤(GBL) 처리 쥐 모두에서 DA 합성 감소에 활성을 보입니다. PD 128907 (3 mg/kg)은 코카인 과다 복용으로 인한 독성을 감소시키고, 코카인의 경련 및 치명적인 영향을 완전히 예방했습니다. 이 보호는 D3 관련 메커니즘을 통해 발생하며, 보호는 발작 유발까지 확장됩니다.
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참조 |
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기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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