연구용

Propylthiouracil Peroxidases 억제제

제품 번호S1988

Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461)은 갑상선과산화효소5'-탈요오드화효소 억제제로, 갑상선 기능 항진증 치료에 사용됩니다.
Propylthiouracil Peroxidases 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 170.23

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품질 관리

배치: S198801 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.46%
99.46

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 170.23 화학식

C7H10N2OS

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 51-52-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 6498, NSC 70461 Smiles CCCC1=CC(=O)NC(=S)N1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 80 mg/mL (469.95 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
thyroperoxidase
5'-deiodinase
생체 내(In vivo)
Propylthiouracil 유발 갑상선 기능 저하증은 쥐의 저대사로 인해 폐, 간, 신장 및 회장 조직의 산화 손상을 감소시키는데, 이는 반응성 산소 대사 물질 생산 감소 및 항산화 메커니즘 강화와 관련이 있습니다. 이 화합물 유발 선천성 갑상선 기능 저하증은 미성숙 쥐 고환에서 비멘틴 인산화를 상향 조절하고 항산화 방어를 고갈시킵니다. 이는 제브라피쉬에서 12시간 및 48시간 후 티록신(T4) 및 삼요오드티로닌(T3) 농도를 낮추고, 난포 자극 호르몬(FSH) 및 황체 형성 호르몬(LH) 펩타이드 농도를 높이며, 스테로이드 생성 유전자 발현을 증가시킵니다. 이 화합물 유발 갑상선 기능 저하증은 분리된 쥐 심장의 허혈-재관류에 대한 내성 증가와 관련이 있습니다. 이는 PND21에 갑상선 호르몬을 극적으로 감소시키고 발달 중인 쥐에서 성인기까지 지속되는 체중 감소를 유발했습니다. 이 화합물은 갑상선에서 갑상선 호르몬 합성과 T4가 활성 형태인 T3로 전환되는 것을 모두 억제합니다. 이 치료는 P3 및 P7 모두에서 순환 TSH를 유의하게 증가시킵니다. 성체 쥐의 이 노출은 순환 T4 농도에 대한 미미한 감소를 유도하고 뇌 BDNF에 유의한 영향을 미치지 않는 용량에서, 출생 후 3일 및 7일 된 새끼 쥐의 갑상선 호르몬 및 해마 BDNF 수준을 유의하게 변경합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12967335/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14519490/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253429/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02390180 Completed
Taste Qualities|Primary Tastes
Purdue University
October 2014 --
NCT01097915 Completed
Dysgeusia
University of Cagliari
October 2009 --
NCT00570466 Completed
Type 2 Diabetes
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|Baylor College of Medicine
January 2008 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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