연구용
제품 번호S2502
| 관련 타겟 | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| 기타 Potassium Channel 억제제 | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline |
| 분자량 | 396.91 | 화학식 | C20H24N2O2.HCl.2H2O |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 6119-47-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(C3CC4CCN3CC4C=C)O.O.O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(199.03 mM)
Ethanol : 79 mg/mL Water : 43 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
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| 시험관 내(In vitro) |
퀴닌은 Cx36 및 Cx50 접합 전류를 가역적이고 농도 의존적으로 차단하며, 반최대 차단 농도는 각각 32 mM 및 73 mM입니다. 퀴닌은 개방 상태와 완전히 닫힌 상태 사이의 느린 전환을 유도하여 채널의 개방 확률을 감소시켰습니다. 따라서 퀴닌은 Cx36에 의해 형성되는 뉴런 사이의 간극 접합 채널을 포함하여 특정 유형의 간극 접합 채널을 차단하는 잠재적으로 유용한 방법을 제공합니다. K+ 채널 차단제인 퀴닌은 종양 괴사 인자(TNF)의 형성과 그에 따른 간 DNA 단편화 및 간 효소 누출을 방지합니다. 퀴닌은 핵의 내측 1/3에 집중된 Fos 유사 면역 반응성(FLI)을 유발했으며; 산은 더 넓게 분포된 FLI를 유발했으며 더 외측에 집중되었습니다. 퀴닌은 독소루비신 축적에 비교적 약한 영향을 미쳤지만, 내성 세포에서 독소루비신 감수성을 완전히 회복시킬 수 있었습니다. 퀴닌은 또한 독소루비신에 대한 세포 내 내성을 변경하여 세포 내 약물 분포를 변경할 수 있음을 시사합니다. 퀴닌은 주로 전 세포 칼륨 전류(IK)를 전압 의존적으로 차단합니다. 퀴닌은 또한 나트륨 전류(INa)의 크기를 사용 의존적으로 감소시키며, 칼슘 전류(ICa)는 비교적 영향을 받지 않습니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04873011 | Unknown status | Obesity |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
October 29 2020 | Phase 1 |
| NCT02817919 | Completed | Malaria |
African Collaborating Centre for Pharmacovigilance|Kintampo Health Research Centre Ghana|University of Health and Allied Sciences |
May 2016 | -- |
| NCT02598713 | Recruiting | Pneumonia|Aspiration |
Massachusetts General Hospital |
December 2015 | Phase 1 |