연구용

Ranolazine 2HCl Calcium Channel inhibitor

제품 번호: S1425

Ranolazine 2HCl (RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride) is a calcium uptake inhibitor via the sodium/calcium channal, used to treat chronic angina.

Ranolazine 2HCl Calcium Channel inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 500.46

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Calcium Channel 억제제	Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Imperatorin Ionomycin Manidipine 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	500.46	화학식	C₂₄H₃₃N₃O₄.2HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	95635-56-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O.Cl.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
시험관 내(In vitro)	Ranolazine 2HCl은 late I(Na)를 선택적으로 억제하며, [Na(+)](i) 의존성 칼슘 과부하를 감소시키고 심근세포의 허혈/재관류 및 심부전과 관련된 심실 재분극 및 수축성 이상을 완화합니다. Ranolazine 2HCl은 개 좌심실 근세포에서 0.5 Hz 또는 0.25 Hz로 자극된 근세포의 활동 전위 지속시간(APD)을 농도 의존적 방식으로 유의미하고 가역적으로 단축시킵니다. 5 및 10 mM 농도의 Ranolazine 2HCl은 연축 수축(TC) 지속시간을 가역적으로 단축시키고 후수축을 제거하였습니다. Ranolazine 2HCl은 I(NaL)의 기저가 되는 sodium channel의 휴지 상태보다 비활성 상태에 더 강하게 결합하는 것으로 밝혀졌습니다.
생체 내(In vivo)	Ranolazine 2HCl (10 mM)은 포도당이 전체 ATP 생성에 기여하는 비율이 낮거나(저칼슘, 고지방산, 인슐린 포함), 높거나(고칼슘, 저지방산, 페이싱 포함), 또는 중간 정도인 작동 심장 조건에서 포도당 산화를 1.5배에서 3배까지 유의미하게 증가시킵니다. Ranolazine 2HCl은 정상산소 Langendorff 심장(고칼슘, 저지방산; 15 mL/min)에서도 이와 유사하게 포도당 산화를 증가시킵니다. 또한 Ranolazine 2HCl은 혈류가 7 mL/min, 3 mL/min 및 0.5 mL/min으로 감소하는 동안에도 이를 유의미하게 증가시킵니다. Ranolazine 2HCl은 기능적 결과를 유의미하게 개선하며, 이는 포도당 산화의 유의미한 증가, 대조군 재관류에서 나타나는 지방산 산화 증가의 역전(허혈 전 대비), 그리고 허혈 후 재관류된 작동 심장에서의 당분해의 작지만 유의미한 증가와 관련이 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16775092/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03486561	Unknown status	Chronic Stable Angina	OBS Pakistan	April 1 2018	Phase 4
NCT03044964	Unknown status	Angina	Amit Malhotra MD\|Gilead Sciences\|Stern Cardiovascular Foundation Inc.	January 10 2017	Phase 4
NCT02252406	Completed	Stable Angina\|Metabolic Syndrome	University of Florida	September 2015	Phase 4
NCT02360397	Completed	Ventricular Premature Complexes\|Myocardial Ischemia	Kent Hospital Rhode Island\|Gilead Sciences	December 2014	Phase 2
NCT02156336	Terminated	Diabetic Peripheral Neuropathic Pain	Horizons International Peripheral Group\|Gilead Sciences	May 2014	Phase 4

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):