Name: Repaglinide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1426
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%

99.87

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Potassium Channel 억제제	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	452.59	화학식	C₂₇H₃₆N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	135062-02-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AG-EE 623 ZW			Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)CC(=O)NC(CC(C)C)C2=CC=CC=C2N3CCCCC3)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (201.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (201.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
시험관 내(In vitro)	Repaglinide는 SUR1 단독으로는 낮은 친화도(K(D)=59 nM)로 결합하지만, Kir6.2와 함께 발현될 때는 높은 친화도(약 150배 증가)로 결합하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화합물은 Kir6.2DeltaN14와 함께 발현된 SUR1에 낮은 친화도(K(D)=51 nM)로 결합합니다. 이는 대조군 쥐의 혈장 포도당 농도를 낮추지만, 혈장 인슐린 농도 또는 인슐린/포도당 비율에는 유의미한 영향을 미치지 못합니다. 투여는 혈장 포도당이나 인슐린 농도에 영향을 미치지 않으며, 비정상적으로 높았던 기저 인슐린 분비량을 정상으로 회복시키고, 인슐린 분비에 대한 16.7 mM/2.8 mM 비율을 증가시키며, 고토-카키자키(GK) 쥐에서 저농도 및 고농도 헥소오스 모두에서 단백질 생합성을 다시 증가시켰습니다. 이는 Ca2+ 의존적으로 NCS 단백질에는 결합하지만 CaM 또는 S100 단백질에는 결합하지 않는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화학 물질은 로돕신 키나아제 분석에서 400 mM의 IC50 값으로 리커버린의 억제 작용을 길항합니다. 이는 Ca2+ 의존적으로 CCaMK 및 PpCaMK의 비시닌 유사 도메인에 단단히 결합하며, CCaMK 및 PpCaMK에 대해 각각 55 및 4 mM의 IC50 값으로 도메인의 조절 기능을 길항합니다.
생체 내(In vivo)	Repaglinide는 먹이를 먹인 쥐와 굶주린 정상 쥐 모두에서 저혈당 설포닐우레아 투여 후 관찰된 것보다 더 크고 빠른 혈장 인슐린 농도 증가와 더 이른 혈당 감소를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15678092/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12844348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9652342/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9369378/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06290050	Recruiting	Healthy Volunteers	Takeda	March 29 2024	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Repaglinide Potassium Channel 억제제

화학 구조

분자량: 452.59