Rifabutin (LM427) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제

제품 번호S1741

리파부틴 (LM427, 안사마이신)은 반합성 안사마이신 항생제로, 미코박테리움 아비움 세포내 (MAI) 및 결핵 치료에 사용됩니다.
Rifabutin (LM427) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 847

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 847 화학식

C46H62N4O11

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 72559-06-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 LM427, Ansamycin Smiles CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (118.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)
리파부틴 (LM427)은 광범위한 항균 활성을 가지며, 시험관 내에서 미코박테리움 아비움 복합체(MAC), 미코박테리움 튜버컬로시스, 미코박테리움 레프라에 대해 리팜핀보다 훨씬 더 활동적입니다. 또한 미코박테리움 칸사시이를 포함한 대부분의 비정형 미코박테리아에 대해서도 활성을 나타내지만, 미코박테리움 첼로나에는 상대적으로 내성이 있습니다. 이 화합물은 또한 포도상구균, A군 연쇄상구균, 임균, 수막염균, 헤모필루스 인플루엔자, 헤모필루스 듀크레이, 캄필로박터 제주니, 헬리코박터 파일로리, 클라미디아 트라코마티스, 톡소포자충에도 활성을 나타냅니다. 리팜피신과 유사한 동종효소 선택성 프로파일을 보이지만, 리파부틴에 의한 시토크롬 P-450 3A의 최대 유도 가능성은 리팜피신에 비해 약 2배 낮습니다. 1-나프톨, 4-하이드록시바이페닐 및 베타-에스트라디올의 글루쿠론산화를 2~3배 향상시킵니다.
생체 내(In vivo)
리파부틴 (LM427)은 키메라 마우스에서 인간 CYP3A4 mRNA 발현, CYP3A4 단백질 함량, 테스토스테론 6ss-하이드록실라제 활성 및 덱사메타손 6-하이드록실라제 활성을 각각 7.4배, 3.0배, 2.4배, 1.9배 증가시킵니다. 피리메타민 (10 mg/kg)과 함께 투여될 때, 이 화합물 (100 mg/kg)은 톡소포자충의 치명적인 감염원인 타키조이트 또는 낭포에 감염된 마우스의 75%를 죽음으로부터 보호합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8203856/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05684705 Recruiting
Bacterial Infections
BioVersys AG|CW-Research and Management GmbH
September 1 2023 Phase 1
NCT05684718 Completed
Bacterial Infections
BioVersys AG|CRU Hungary Kft
February 1 2023 Phase 1
NCT05537142 Recruiting
Healthy Participants
BioVersys AG|CRU Hungary Kft
September 2 2022 Phase 1
NCT04672525 Recruiting
Prosthetic Infection
Tourcoing Hospital
November 8 2021 Phase 3
NCT05086107 Completed
Renal Impairment
BioVersys AG|CRU Hungary Kft|CRU Hungary Early Phase Unit
October 8 2021 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.