연구용
제품 번호S1741
| 관련 타겟 | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
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| 기타 Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제 | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| 분자량 | 847 | 화학식 | C46H62N4O11 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 72559-06-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | LM427, Ansamycin | Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(118.06 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 시험관 내(In vitro) |
리파부틴 (LM427)은 광범위한 항균 활성을 가지며, 시험관 내에서 미코박테리움 아비움 복합체(MAC), 미코박테리움 튜버컬로시스, 미코박테리움 레프라에 대해 리팜핀보다 훨씬 더 활동적입니다. 또한 미코박테리움 칸사시이를 포함한 대부분의 비정형 미코박테리아에 대해서도 활성을 나타내지만, 미코박테리움 첼로나에는 상대적으로 내성이 있습니다. 이 화합물은 또한 포도상구균, A군 연쇄상구균, 임균, 수막염균, 헤모필루스 인플루엔자, 헤모필루스 듀크레이, 캄필로박터 제주니, 헬리코박터 파일로리, 클라미디아 트라코마티스, 톡소포자충에도 활성을 나타냅니다. 리팜피신과 유사한 동종효소 선택성 프로파일을 보이지만, 리파부틴에 의한 시토크롬 P-450 3A의 최대 유도 가능성은 리팜피신에 비해 약 2배 낮습니다. 1-나프톨, 4-하이드록시바이페닐 및 베타-에스트라디올의 글루쿠론산화를 2~3배 향상시킵니다.
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| 생체 내(In vivo) |
리파부틴 (LM427)은 키메라 마우스에서 인간 CYP3A4 mRNA 발현, CYP3A4 단백질 함량, 테스토스테론 6ss-하이드록실라제 활성 및 덱사메타손 6-하이드록실라제 활성을 각각 7.4배, 3.0배, 2.4배, 1.9배 증가시킵니다. 피리메타민 (10 mg/kg)과 함께 투여될 때, 이 화합물 (100 mg/kg)은 톡소포자충의 치명적인 감염원인 타키조이트 또는 낭포에 감염된 마우스의 75%를 죽음으로부터 보호합니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05684705 | Recruiting | Bacterial Infections |
BioVersys AG|CW-Research and Management GmbH |
September 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05684718 | Completed | Bacterial Infections |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft |
February 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05537142 | Recruiting | Healthy Participants |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft |
September 2 2022 | Phase 1 |
| NCT04672525 | Recruiting | Prosthetic Infection |
Tourcoing Hospital |
November 8 2021 | Phase 3 |
| NCT05086107 | Completed | Renal Impairment |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft|CRU Hungary Early Phase Unit |
October 8 2021 | Phase 1 |