연구용

Rosuvastatin calcium HMG-CoA Reductase 억제제

제품 번호S2169

Rosuvastatin calcium은 세포 비사용 분석에서 11 nM의 IC50를 갖는 HMG-CoA reductase의 경쟁적 억제제입니다.

Rosuvastatin calcium HMG-CoA Reductase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 500.57

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 HMG-CoA Reductase 억제제	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	500.57	화학식	C₂₂H₂₇FN₃O₆S.0.5Ca	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	147098-20-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ZD4522 calcium			Smiles	CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.[Ca+2]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HMG-CoA reductase (Cell-free assay) 11 nM
시험관 내(In vitro)	Rosuvastatin은 비교적 친수성이며 간세포에 대한 선택성이 높습니다. 그 흡수는 간 특이적 유기 음이온 수송체 OATP-C에 의해 매개됩니다. Rosuvastatin은 OATP-C에 대한 높은 친화성 기질이며, 겉보기 결합 상수 8.5 μM을 가집니다. Rosuvastatin은 분리된 쥐 간세포에서 IC50 1.12 nM로 콜레스테롤 생합성을 억제합니다. Rosuvastatin은 pravastatin보다 LDL 수용체 mRNA를 약 10배 더 증가시킵니다. Rosuvastatin (100 μM)은 TNF-α로 자극된 HUVEC에 대한 U937 부착 정도를 감소시킵니다. Rosuvastatin은 내피세포에서 c-Jun N-말단 키나아제 및 핵인자-kB의 억제를 통해 ICAM-1, MCP-1, IL-8, IL-6 및 COX-2 mRNA 및 단백질 수준의 발현을 억제합니다.
키나아제 분석	HMG-CoA reductase 활성 분석
키나아제 분석	각 분석의 총 부피는 95 μL이며, 반응 혼합물은 시험할 억제 화합물 10 μL와 2 mg/mL 간 미세소체, 0.1 M KH2P04, pH 7.2, 5.7 mM 디티오트레이톨, 10 mM 글루코스-6-인산, 2 U/mL 글루코스-6-인산탈수소효소, 1 mM NADP, 10 μM 미코나졸을 포함하는 배양 완충액 85 μL를 포함했습니다. 대조군 실험은 NADPH 생성 시스템 없이 수행됩니다. 모든 샘플은 기질 5μL(표지되지 않은 및 14C-HMG-3-하이드록시-3-메틸 글루타릴 CoA, 최종 농도 50 μM, 2.5 nCi/nmole)를 추가하기 전에 37℃에서 10분 동안 배양됩니다. 37℃에서 30분 후, 27 μL의 1N HCl과 20 μL의 표지되지 않은 메발로놀락톤(200 μg/assay)을 첨가하여 반응을 중지시킵니다. 메발론산의 락톤으로의 전환은 실온에서 60분 동안 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	Rosuvastatin은 혈장 액체를 줄이는 데 효율적입니다. 정상 콜레스테롤 수치를 가진 수컷 비글견에게 14일 동안 Rosuvastatin (3 mg/kg)을 매일 투여하면 혈장 콜레스테롤 수치가 26% 감소합니다. 시노몰구스 원숭이에서는 Rosuvastatin이 혈장 콜레스테롤 수치를 22% 감소시킵니다. 2주 동안 Rosuvastatin (20 mg/kg/day)을 투여하면 Streptozocin으로 유도된 당뇨병 쥐에서 초저밀도 지단백질 (VLDL)이 유의하게 감소합니다. Rosuvastatin은 생체 내에서 항죽상혈전 효과를 보입니다. Rosuvastatin (1.25 mg/kg)은 내피 세포 표면 P-셀렉틴 발현 억제를 통해 메센터리 세정맥을 가로지르는 트롬빈 유도 단핵구 이동을 유의하게 억제하고, 대동맥 분절에서 산화질소의 기초율을 2배 증가시킵니다. Rosuvastatin (20 mg/kg)은 ROS 생산을 억제하고, NO-의존성 내피 기능을 정상화하며, Streptozocin으로 유도된 당뇨 쥐에서 혈소판 활성화를 감소시킵니다. Rosuvastatin은 생체 내에서 심장 보호 효과를 나타냅니다. Rosuvastatin (80 mg)은 동물 모델에서 허혈/재관류 후 경색 크기를 줄이고 심장 기계적 기능을 개선하는 것으로 나타났습니다. Rosuvastatin의 심장 보호 특성은 관상동맥 혈류 개선, eNOS 발현 증진을 통한 관상동맥 저항 감소, 그리고 그에 따른 혈관 내피 NO 생산 증가 때문일 수 있습니다. Rosuvastatin (2.0 mg/kg)은 Rac1 단백질 및 NADPH 산화효소 활동 조절을 통해 마우스의 경동맥 협착으로 인한 좌심실 비대를 완화합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15116058/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9061208/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17577102/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12269853/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11375257/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17270148/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15676056/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16698001/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34771705/ [11] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34771705/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06160414	Completed	Healthy	Alexion Pharmaceuticals Inc.	December 7 2023	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):