연구용

Clinofibrate HMG-CoA Reductase 억제제

제품 번호S2664

Clinofibrate는 0.47 mM의 IC50으로 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)를 억제하며, 혈중 높은 콜레스테롤 및 트리아실글리세리드 수치를 조절하는 데 사용되는 지질 저하제입니다.
Clinofibrate HMG-CoA Reductase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 468.58

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%
99.87

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 468.58 화학식

C28H36O6

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 30299-08-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C2(CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)OC(C)(CC)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
HMGCR
0.47 mM
시험관 내(In vitro)
Clinofibrate는 인간 간 3α-hydroxysteroid dehydrogenases 활성에 대해 40 μM의 IC50을 갖는 항고지혈증제입니다. 이 화합물은 AKR 1C4의 활성을 2.0배 자극합니다. 최대 자극이 달성되는 이 화학 물질의 농도는 50 μM입니다.
생체 내(In vivo)
Clinofibrate는 죽상경화증 쥐의 높은 혈장 콜레스테롤 수치를 유의하게 감소시키는데, 이는 823 ± 256 (평균 ± SD) mg/dl로, 대조군 쥐 (85 ± 11 mg/dl)의 약 10배입니다. 이 화합물로 치료하면 콜레스테롤 수치는 주로 초저밀도 지단백질 (VLDL) 분획 (d < 1.006)에서 감소합니다. 부고환 지방 조직의 헤파린 방출성 지단백질 리파아제 활성, 헤파린 후 혈장 지단백질 리파아제 활성 및 지방 조직 기질 혈관의 VLDL-트리올레인 가수분해 활성은 죽상경화증 쥐보다 이 화합물로 치료된 쥐에서 더 높습니다. 콜레스테롤 에스테르 Metabolism과 관련된 동맥벽 효소 중 산성 콜레스테롤 에스테르 가수분해 효소 활성은 죽상경화증 쥐에서 감소했으며, 이 화합물 치료는 이 활성을 증가시켰습니다. 아실-CoA 콜레스테롤 아실전달효소 (ACAT) 활성과 중성 콜레스테롤 에스테르 가수분해 효소 활성의 비율은 죽상경화증 쥐에서 대조군 쥐보다 높았고, 이 화합물로 치료된 쥐에서 죽상경화증 쥐보다 낮았습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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