Name: Tigecycline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1403
Rating: 5 (16 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
기타 Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
THP-1	Antibacterial assay		24 hrs		Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	585.65	화학식	C₂₉H₃₉N₅O₈	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	220620-09-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO			Smiles	CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 117 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 117 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (51.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)	Tigecycline은 Enterobacteriaceae와 Acinetobacter spp.에서 테트라사이클린 및 미노사이클린에 대한 대부분의 후천성 내성을 설명하는 Tet(A-E) 유출 펌프를 회피합니다. 이 화합물은 Tet(M) 단백질에 의해 변형된 Bacterial 리보솜에 결합하며, 이는 사용 가능한 모든 테트라사이클린을 손상시키는 메커니즘으로, 그람 양성 구균 및 Neisseria spp.에서 빈번합니다. Proteeae 및 Pseudomonas aeruginosa의 염색체에 암호화된 다제 내성 유출 펌프와 Bacteroides spp.에서 드물게 발견되는 테트라사이클린 분해 모노옥시게나제인 Tet(X)에 취약합니다. 장구균, 포도상구균 및 연쇄상구균에 대한 MIC는 대부분 0.06–0.25 mg/L이며, 다시 분포에 거의 또는 전혀 편향이 없습니다. 이 약물은 산화되기 쉬우며, 특히 가장 민감한 분리주에 대한 MIC 값은 저장 중 산소화된 배지에 약물을 첨가하거나 약물 함유 배지를 접종 전에 저장하면 상승할 수 있습니다. 이는 테트라사이클린 특이적 유출 펌프에 대한 불량한 기질이며, Tet(M) 단백질에 의해 변형된 리보솜에도 여전히 부착됩니다. 이 항균제는 다제 내성 균주를 포함하여 다양한 그람 양성 및 그람 음성 병원균에 대한 활성을 입증했습니다. 이는 메티실린 내성 포도상구균 (methicillin-resistant Staphylococcus aureus), 반코마이신 중간 내성 및 내성 장구균, 그리고 광범위 스펙트럼 -락타마제 생성 대장균 (Escherichia coli) 및 폐렴막대균 (Klebsiella pneumoniae)을 포함한 많은 그람 양성 및 음성 유기체에 활성입니다. 이 화합물은 광범위한 호기성 및 혐기성 박테리아에 대한 항균 활성을 나타냅니다. 이는 광범위 스펙트럼의 단백질 억제 항균제로, 다른 화학 요법제에 내성인 균주에 대한 활성을 가지고 있습니다. 이 화학 물질은 시험된 GISA 및 메티실린 내성 및 메티실린 감수성 포도상구균 균주에 대한 시험관 내 활성을 나타냅니다 (시험된 분리주의 90%가 억제되는 MIC [MIC90s], 0.5 ~ 1 μg/ml). 모든 S. pneumoniae 균주에 대해 0.25 μg/ml의 MIC90을 가지며, 시험된 모든 S. pneumoniae 균주에 대해 유사한 활성을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	Tigecycline은 토끼 골수염 모델에서 메티실린 감수성 S. aureus (MSSA)에 대해 살균 작용을 하며, 기니피그의 Legionella pneumophila 폐렴에서 우수하지는 않지만 좋은 활성을 보입니다. 이 화합물은 50 mg/kg을 하루 두 번 투여했을 때 쥐에게 독성이 없었습니다. 이는 종양 세포의 증식을 감소시키고 apoptosis를 증가시킴으로써 생체 내 NSCLC 성장을 억제하는 데 효과적입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16120626/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16838243/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121938/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27009695/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21		26621850
Growth inhibition assay	Cell viability		30247801

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06049771	Recruiting	Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital\|Silpakorn University	September 17 2023	Not Applicable
NCT05698160	Not yet recruiting	Blood Coagulation Disorder	The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	May 1 2023	--
NCT04937894	Recruiting	Infectious Disease	Shandong University\|Shandong Provincial Hospital	June 1 2021	--
NCT04724798	Unknown status	Extracorporeal Membrane Oxygenation\|Pharmacokinetics\|Tigecycline	Nanfang Hospital Southern Medical University	January 20 2020	--
NCT04489459	Unknown status	Treatment of Blood Stream Infections Due to Multidrug-Resistant Klebsiella Pneumoniae	Al-Azhar University	September 21 2019	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제

화학 구조

분자량: 585.65

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원