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연구용

Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibitor

제품 번호: S1403

Tigecycline is bacteriostatic and is a protein synthesis inhibitor by binding to the 30S ribosomal subunit of bacteria and thereby blocking entry of Aminoacyl-tRNA into the A site of the ribosome during prokaryotic translation. This compound induces autophagy by downregulating the PI3K-AKT-mTOR pathway.
Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 585.65

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.86%
99.86

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
THP-1 Antibacterial assay 24 hrs Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine 19188393
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 585.65 화학식

C29H39N5O8

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 220620-09-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO Smiles CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

시험관 내(In vitro)

Tigecycline은 Enterobacteriaceae와 Acinetobacter spp.에서 테트라사이클린과 미노사이클린에 대한 대부분의 획득 내성을 유발하는 Tet(A-E) 유출 펌프를 회피합니다. 이 화합물은 그람 양성 구균과 Neisseria spp.에서 흔히 나타나며 모든 기존 테트라사이클린 계열의 효능을 저하시키는 기전인 Tet(M) 단백질에 의해 변형된 Bacterial ribosome에 결합합니다. 이 약물은 Proteeae 및 Pseudomonas aeruginosa의 염색체 암호화 다제내성 유출 펌프와 Bacteroides spp.에서 드물게 발견되는 테트라사이클린 분해 모노옥시게나제인 Tet(X)에는 여전히 취약합니다. Enterococci, staphylococci, streptococci에 대한 이 약물의 MIC는 대부분 0.06–0.25 mg/L이며, 분포상의 치우침은 거의 없습니다. 이 약제는 산화되기 쉬우며, 보관 중 산소와 접촉한 배지에 약물을 첨가하거나 약물이 포함된 배지를 접종 전에 보관할 경우 특히 가장 감수성이 높은 분리균주에 대해 MIC 값이 상승할 수 있습니다. 이는 테트라사이클린 특이적 유출 펌프에 대한 기질로서의 효율이 낮으며, Tet(M) 단백질에 의해 변형된 ribosome에도 여전히 부착됩니다. 이 항균제는 다제내성 균주를 포함하여 광범위한 그람 양성 및 그람 음성 병원균에 대해 활성을 나타냈습니다. 이 약물은 메티실린 내성 Staphylococcus aureus, 반코마이신 중등도 내성 및 내성 enterococci, 확장 스펙트럼 β-lactamase 생성 Escherichia coli 및 Klebsiella pneumoniae를 포함한 많은 그람 양성 및 그람 음성 미생물에 활성을 보입니다. 이 화합물은 광범위한 호기성 및 혐기성 Bacterial에 대해 항균 활성을 나타냅니다. 이것은 다른 화학요법제에 내성이 있는 균주에 대해서도 활성을 가지는 광범위 항균 단백질 억제제입니다. 이 화학 물질은 시험된 GISA와 메티실린 내성 및 메티실린 감수성 포도상구균 균주에 대해 시험관 내(in vitro) 활성을 보여줍니다(시험된 분리균주의 90%가 억제되는 MIC [MIC90], 0.5 ~ 1 μg/ml). 이 약물은 모든 S. pneumoniae 균주에 대해 0.25 μg/ml의 MIC90을 가지며, 시험된 모든 S. pneumoniae 균주에 대해 유사한 활성을 나타냅니다.

생체 내(In vivo)

Tigecycline은 토끼 골수염 모델에서 methicillin-susceptible S. aureus (MSSA)에 대해 살균 효과를 나타내며, 기니피그의 Legionellapneumophila 폐렴에서 우수하지는 않지만 양호한 활성을 나타낸다. 이 화합물은 50 mg/kg을 1일 2회 투여했을 때 마우스에 독성을 나타내지 않았다. 이는 종양 세포의 증식을 감소시키고 세포 사멸을 증가시킴으로써 생체 내에서 NSCLC 성장을 억제하는 데 효과적이다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27009695/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21
S1403-WB6
26621850
Growth inhibition assay Cell viability
S1403-viability1
30247801

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06049771 Recruiting
Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae
Phramongkutklao College of Medicine and Hospital|Silpakorn University
 September 17 2023 Not Applicable
NCT05698160 Not yet recruiting
Blood Coagulation Disorder
The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School
 May 1 2023 --
NCT04937894 Recruiting
Infectious Disease
Shandong University|Shandong Provincial Hospital
 June 1 2021 --
NCT04724798 Unknown status
Extracorporeal Membrane Oxygenation|Pharmacokinetics|Tigecycline
Nanfang Hospital Southern Medical University
 January 20 2020 --
NCT04489459 Unknown status
Treatment of Blood Stream Infections Due to Multidrug-Resistant Klebsiella Pneumoniae
Al-Azhar University
 September 21 2019 Phase 4