Name: Tranilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1439
Rating: 5 (16 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
기타 Immunology & Inflammation related 억제제	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
ECs	Function assay	Evaluated for inhibition of proliferation of human coronary artery endothelial cells (ECs), induced by 5 % FBS., IC50 = 19.1 μM.	11229768
SMCs	Function assay	Inhibition of human coronary artery smooth muscle cells (SMC's) proliferation, induced by platelet-derived growth factor (PDGF-BB) 20 ng mL., IC50 = 24.5 μM.	11229768
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	327.33	화학식	C₁₈H₁₇NO₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	53902-12-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SB 252218, MK-341			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (201.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (201.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.500mg/ml (10.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	7.000mg/ml (21.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)	Tranilast는 비만 세포에서 히스타민 및 프로스타글란딘과 같은 물질의 방출을 억제하여 켈로이드 조직 유래 섬유아세포의 콜라겐 합성을 억제하는 항알레르기 약물입니다. 이 화합물(3-300 mM)은 켈로이드 및 비대성 흉터 조직의 섬유아세포에서 콜라겐 합성을 억제하지만 건강한 피부 섬유아세포에서는 그렇지 않습니다. 이 화합물(30-300 mM)은 켈로이드 섬유아세포에서 형질전환 성장 인자(TGF)-베타 1의 방출을 억제하여 켈로이드 섬유아세포의 콜라겐 합성을 강화합니다. 이 약물은 섬유아세포의 비정상적인 증식 및 과도한 콜라겐 축적에서 발생하는 켈로이드 및 비대성 흉터를 개선합니다. 이는 인간 단핵구-대식세포에서 TGF-베타 1, IL-1 베타 및 PGE2의 방출을 억제합니다. 이 화학 물질은 태아 소 혈청(FBS), TGF-베타 1 및 혈소판 유래 성장 인자-BB(PDGF-BB)로 자극된 증식과 PDGF-BB 유도 이동을 억제합니다. 이는 자발적인 콜라겐 합성 및 TGF-베타 1 유도 콜라겐 및 글리코사미노글리칸 합성에 억제 효과를 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	Tranilast는 쥐의 당뇨병성 심장에서 TGF-베타1 유도 3[H]-하이드록시프롤린 통합을 58% 감소시킵니다. 이 화합물은 쥐의 당뇨병성 심장에서 인산화 Smad2 감소와 관련하여 심장 섬유증을 37% 완화합니다. 이는 개 경동맥에서 키마제 유사 활성 증가를 완전히 방지하고, 키마제 mRNA 수준을 43% 감소시키며, 경동맥 내막/중막 비율을 63% 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282575/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8770315/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15664396/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10051304/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05626829	Recruiting	Nasopharyngeal Carcinoma\|Recurrent Cancer	Jian Guan\|Nanfang Hospital Southern Medical University	July 20 2022	Phase 2
NCT00882024	Completed	Active Rheumatoid Arthritis	Nuon Therapeutics Inc.	March 2009	Phase 2
NCT01003613	Completed	Pterygium	Gildasio Castello de Almeida Junior\|Hospital de Base\|Sao Jose do Rio Preto Medical School	February 2009	Phase 3
NCT00717808	Withdrawn	Rheumatoid Arthritis	Imperial College London\|Nuon Therapeutics Inc.	September 2008	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tranilast Immunology & Inflammation related 화학

화학 구조

분자량: 327.33

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원