Name: Bindarit (AF 2838)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3032
Rating: 5 (25 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.75%

99.75

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
기타 Immunology & Inflammation related 억제제	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Tempol Tranilast Sinomenine GI254023X (GI4023) Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine Germacrone

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	324.37	화학식	C₁₉H₂₀N₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	130641-38-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 64 mg/mL (197.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 200 mg/mL (616.57 mM) 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.600mg/ml (20.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (30.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (3.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	8.000mg/ml (24.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징	Bindarit is devoid of immunosuppressive effects.
Targets/IC₅₀/Ki	MCP-1/CCL2 MCP-3/CCL7 MCP-2/CCL8
시험관 내(In vitro)	Bindarit treatment causes a dose-dependent inhibition of the capacity of human monocytes to produce monocyte chemotactic protein-1 (MCP-1) in response to bacterial LPS or C. albicans with IC50 of 172 µM and 403 µM, respectively. The inhibition of LP-induced MCP-1 production by this compound is associated with reduced levels of MCP-1 mRNA transcripts with IC50 of 75 µM. It inhibits the production of MCP-1 by LPS-stimulated MM6 cells with IC50 of 425 μM, without affecting the release of IL-8 or IL-6. This chemical inhibits the release of MCP-1 from IL-1 stimulated osteoblast cell line Saos-2. It, even at the maximal concentration, does not exhibit a direct in vitro cytotoxic effect on human IIB-MEL-J melanoma or ECs, although it inhibits MCP-1 expression. This compound (10-300 μM) reduces rat vascular smooth muscle cell (VSMC) proliferation, migration, and invasion. It induces the downregulation of the classical NF-κB pathway. This chemical displays a specific inhibitory effect on the p65 and p65/p50 induced MCP-1 promoter activation, with no effect on other tested activated promoters, indicating that it acts on a specific subpopulation of NF-κB isoforms and selects its targets within the whole NF-κB inflammatory pathway. It modulates cancer-cell proliferation and migration, mainly through negative regulation of TGF-β and AKT signaling.
생체 내(In vivo)	Oral administration of Bindarit at 50 mg/kg in NZB/W mice delays the onset of proteinuria, significantly protects from renal function impairment, and prolongs survival of NZB/W mice or lupus mice. This compound treatment completely MCP-1 up-regulation during the progression of nephritis. Inhibition of MCP-1 with this chemical also reduces tumor growth and macrophage recruitment, rendering necrotic tumor masses in human melanoma xenografts. This compound is effective in reducing neointima formation in both non-hyperlipidaemic and hyperlipidaemic animal models of vascular injury by a direct effect on VSMC proliferation and migration and by reducing neointimal macrophage content. Administration of this chemical results in impaired metastatic disease in prostate cancer PC-3M-Luc2 xenograft mice and impairment of local tumorigenesis in Balb/c mice with murine breast cancer 4T1-Luc cells. In addition, this treatment significantly decreases the infiltration of tumor-associated macrophages and myeloid-derived suppressor cells in 4T1-Luc primary tumors.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9507220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10477401/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056513/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17460736/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592568/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22189654/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22484917/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01269242	Completed	Coronary Restenosis	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A	January 2009	Phase 2
NCT01109212	Completed	Diabetic Nephropathy	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A\|Mario Negri Institute for Pharmacological Research	March 2007	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bindarit (AF 2838) MCP/CCL 억제제

분자량: 324.37

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

Bindarit (AF 2838) MCP/CCL 억제제

분자량: 324.37

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도 (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)