Cl-amidine Immunology & Inflammation related 화 | CAS 1043444-18-3

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배치: 순도: 99.89%

99.89

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
기타 Immunology & Inflammation related 억제제	Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tranilast Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	400 uM	96 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell number at 400 uM after 96 hrs by trypan blue assay	23420624
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	200 to 400 uM	96 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell viability at 200 to 400 uM after 96 hrs by trypan blue assay	23420624
HL60	Function assay	5 to 10 uM	15 mins	Inhibition of PAD4 in human HL60 cells assessed as reduction in A23187-induced citrullinated H4 level at 5 to 10 uM preincubated for 15 mins followed by A23187 addition measured after 15 mins by Western blot analysis	30344909
HEK293T	Function assay	10 nM to 100 uM		Inhibition of human recombinant PAD3 expressed in HEK293T cells assessed as conversion of BAEE to sodium benzoyl-L-citrulline at 10 nM to 100 uM by colorimetric analysis	ChEMBL
HEK293T	Function assay	100 uM	24 hrs	Inhibition of thapsigargin-induced cell death in human HEK293T cells overexpressing human recombinant PAD3 assessed as increase in cell survival at 100 uM treated 15 mins prior to thapsigargin addition measured after 24 hrs drug treatment by methylene blu	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	424.8	화학식	C₁₄H₁₉ClN₄O₂.C₂HF₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1043444-18-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC(CCCN=C(CCl)N)C(=O)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (197.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 35 mg/mL (Ultrasonic and heating.)

DMSO : 85 mg/mL (200.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 43 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (200.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 70 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.250mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PAD1 (Cell-free assay) 0.8 μM PAD4 (Cell-free assay) 5.9 μM PAD3 (Cell-free assay) 6.2 μM
시험관 내(In vitro)	Cl-amidine 량 의존 적 방식 로 PAD4 매 된 p300GBD-GRIP1 을 길항 다. 이 합 의 해 효 과 비 특 적 이지 만 활성 PAD4 효소 를 표적 으로 다. 이 합 은 CD45 양성 면역 세포 에서 p53 발현 을 증 시킨다 . p53+/+ p53 (예: HL60, HT29, TK6 U2-OS 세포 )인 다 양 세포 의 분 apoptosis 를 유발 다. 이 화학 물은 U2-OS 골육종 세포 에서 p53 cycli dependent kinase 해제 p21, GADD45 proapoptotic 단백 질 PUMA 를 포함 하류 표적 유 의 발현 을 유도 다.
생체 내(In vivo)	Cl-amidine 처 는 생체 내 에서 NZM(New Zealand mixed 2328) NET(neutrophil extracellular trap) 성 을 억제 , 사구체 IgG 침착 을 줄이 서 혈 체 항체 프로파일 보체 수준 을 크게 변경 다. 더 아, 이 합 은 골수 내피 전 구 세포 의 분 능력 을 증가 시키 , 내피 의존 성 혈관 이완 을 개선 , 광화학 적 손상 으로 유발 된 동맥 혈전증 까지 의 시간 을 현저 히 지연 시킨다 . NZM 생쥐 에서 혈전증 발생 을 지연 시킨다 . 이 화학 은 유의미 독성 없이 생쥐 의 PADs 를 억제 , 염증성 관절염 염증성 장질환 의 동물 모델 에서 질병 표현형 을 개선 다. 양 성 대장염 RA 의 생쥐 모델 에서 질병 심각성 을 줄이 다고 나타 다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17002273/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20469888/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23722903/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415415/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	PAD4 / H3R17Me / H3Cit / p21 / p53 / p-p53 iNOS MMP-2 / MMP-9 p-Elk-1 / Elk-1		18505818

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cl-amidine PAD 해제

화학 구조

분자량: 424.8