Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related inhibitor

제품 번호S1591

Bestatin (Ubenimex) is a potent aminopeptidase-B and leukotriene (LT) A4 hydrolase inhibitor, used in the treatment of acute myelocytic leukemia.
Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 308.37

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.87%
99.87

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 308.37 화학식

C16H24N2O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 58970-76-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NK421 Smiles CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 7 mg/mL (22.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Aminopeptidase-N
시험관 내(In vitro)

Bestatin (Ubenimex) inhibits proliferation of all the human leukemic cell lines except KG1. It induces DNA fragmentation quantitatively and DNA ladder and enhances caspase-3 activity in U937 cells. This compound dose-dependently induces DNA fragmentation in human leukemic cell lines. It also dose-dependently inhibits the invasion of SN12M cells into reconstituted basement membrane (Matrigel). Bestatin inhibits the degradation of type IV collagen by tumor cells, but not by tumor-conditioned medium (TCM), in a concentration-dependent manner. It inhibits hydrolysing activities towards substrates of aminopeptidases in SN12M cells. The compound inhibits the tube-like formation of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) in vitro. It exerts a direct stimulating effect on lymphocytes (and monocytes) via its fixation on cell surface leucine-aminopeptidase, and an indirect effect on monocytes (and lymphocytes) via aminopeptidase B inhibition of tuftsin catabolism.

생체 내(In vivo)

Bestatin (Ubenimex) significantly inhibits melanoma cell-induced angiogenesis in a mouse dorsal air sac assay and reduces the number of vessels oriented towards the established primary tumor mass on the dorsal side of mice implanted with B16-BL6 melanoma cells. It also statistically significantly inhibits leukotriene B4 biosynthesis in the esophageal tissues of EGDA rats and reduces the incidence of EAC from 57.7% (15 of 26 rats) to 26.1% (6 of 23 rats).

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/