Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related 억제제

제품 번호S1591

Bestatin (Ubenimex)은 급성 골수성 백혈병 치료에 사용되는 강력한 아미노펩티다아제-B류코트리엔 (LT) A4 가수분해효소 억제제입니다.
Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 308.37

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%
99.87

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 308.37 화학식

C16H24N2O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 58970-76-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NK421 Smiles CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 7 mg/mL (22.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Aminopeptidase-N
시험관 내(In vitro)

Bestatin (Ubenimex)은 KG1을 제외한 모든 인간 백혈병 세포주의 증식을 억제합니다. 이는 U937 세포에서 DNA 단편화를 정량적으로 유도하고 DNA 사다리를 형성하며 카스파제-3 활성을 증가시킵니다. 이 화합물은 인간 백혈병 세포주에서 용량 의존적으로 DNA 단편화를 유도합니다. 또한 재구성된 기저막(Matrigel)으로의 SN12M 세포 침범을 용량 의존적으로 억제합니다. Bestatin은 종양 세포에 의한 IV형 콜라겐 분해를 억제하지만, 종양 조건 배지(TCM)에 의한 분해는 농도 의존적으로 억제하지 않습니다. 이는 SN12M 세포에서 아미노펩티다아제 기질에 대한 가수분해 활성을 억제합니다. 이 화합물은 시험관 내에서 인간 제대 정맥 내피 세포(HUVEC)의 관상 형성(tube-like formation)을 억제합니다. 이는 세포 표면 류신-아미노펩티다아제에 대한 고정을 통해 림프구(및 단핵구)에 직접적인 자극 효과를 미치고, 아미노펩티다아제 B에 의한 투프신 이화작용 억제를 통해 단핵구(및 림프구)에 간접적인 효과를 미칩니다.

생체 내(In vivo)

Bestatin (Ubenimex)은 마우스 등쪽 공기낭 분석에서 흑색종 세포 유발 혈관신생을 유의하게 억제하며, B16-BL6 흑색종 세포가 이식된 마우스의 등쪽에 형성된 원발성 종양 덩어리를 향하는 혈관 수를 감소시킵니다. 또한 EGDA 쥐의 식도 조직에서 류코트리엔 B4 생합성을 통계적으로 유의하게 억제하고 EAC 발생률을 57.7% (26마리 중 15마리)에서 26.1% (23마리 중 6마리)로 감소시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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