Name: Aclidinium Bromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4031
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.56%

99.56

관련 타겟	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 AChR 억제제	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	564.55	화학식	C₂₆H₃₀NO₄S₂.Br	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	320345-99-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LAS 34273, LAS-W 330			Smiles	C1C[N+]2(CCC1C(C2)OC(=O)C(C3=CC=CS3)(C4=CC=CS4)O)CCCOC5=CC=CC=C5.[Br-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (125.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 113 mg/mL (200.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.750mg/ml (3.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Approximately equipotent to Tiotropium, and 8-16 times more potent than Ipratropium for muscarinic receptor subtypes.
Targets/IC₅₀/Ki	M1 mAChR 0.1 nM(Ki) M2 mAChR 0.14 nM(Ki) M3 mAChR 0.14 nM(Ki) M5 mAChR 0.16 nM(Ki) M4 mAChR 0.21 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	[³H]Aclidinium은 Kd 0.34 nM 및 Bmax 3.13 pmol/mg인 M2 동종 수용체에 결합하고, Kd 0.34 nM 및 Bmax 3.13 pmol/mg인 M3에 결합합니다. Aclidinium (< 100 nM)은 분리된 기니피그 기관지에서 카바콜 유도 수축을 용량 의존적으로 억제합니다. Aclidinium은 분리된 기니피그 기관지에서 t_1/2 6.8분, t_max 35.9분의 작용 발현을 보입니다. Aclidinium은 연구된 모든 종의 혈장 샘플에서 가수분해되며, 37℃에서 랫트, 기니피그, 개 및 인간 혈장에서 각각 11.7분, 38.3분, 1.8분 및 2.4분의 겉보기 반감기를 가집니다. Aclidinium (0.1 μM)은 인간 기관지 섬유아세포에서 카바콜 및 TGF-β1 유도 콜라겐 유형 I 및 α-SMA mRNA 및 단백질 발현의 상향 조절을 억제합니다. Aclidinium (0.1 μM)은 인간 기관지 섬유아세포에서 TGF-β1 유도 ChAT 발현의 상향 조절을 억제합니다. Aclidinium (0.1 μM)은 인간 기관지 섬유아세포에서 카바콜- 및 TGF-β1 유도 ERK1/2 인산화 및 RhoA-GTP 형성 증가를 억제합니다. Aclidinium 전처리는 인간 폐 섬유아세포에서 카바콜 또는 TGF-β1에 의해 유도된 M1 및 M3의 상향 조절을 방지하지만 M2의 하향 조절은 방지하지 않습니다. Aclidinium (0.1 μM)은 TGF-β1 및 카바콜 유도 인간 폐 섬유아세포의 세포 증식을 용량 의존적으로 억제합니다.
키나아제 분석	친화도 분석
키나아제 분석	평형 상태에서 Aclidinium의 다양한 인간 무스카린성 수용체 아형에 대한 친화도는 인간 무스카린성 수용체 아형 중 하나를 발현하는 세포막 제제에 [³H]NMS의 결합을 대체하는 능력을 측정하여 결정됩니다. 단백질 농도는 M1, M2, M3, M4 및 M5 수용체 막 제제에 대해 각각 8.1 μg/well, 10.0 μg/well, 4.9 μg/well, 4.5 μg/well 및 5.0 μg/well입니다. 분석은 다른 무스카린성 수용체 아형에 대한 방사성 리간드 평형 해리 상수(Kd)와 거의 동일한 [³H]NMS 농도에서 수행됩니다. [³H]NMS 농도는 M1 및 M4 분석의 경우 0.3 nM이고 M2, M3 및 M5 분석의 경우 1 nM입니다. 경쟁 곡선을 생성하기 위해 다양한 길항제 농도(10^-14 ~ 10^-5 M)가 이중으로 테스트됩니다. 비특이적 결합은 아트로핀(1 μM) 존재 하에 결정됩니다. 분석 시약은 총 부피 200 μL의 분석 결합 완충액(칼슘 및 마그네슘을 포함하는 인산염 완충 식염수)에 용해됩니다. Aclidinium에 대한 평형이 달성되도록 96웰 마이크로타이터 플레이트에서 실온에서 2시간 또는 6시간(각각 M1-M4 및 M5) 배양 기간 후, 반응액 150 μL를 0.05% 폴리에틸렌이민을 포함하는 세척 완충액(50 mM Tris, 100 mM NaCl, pH 7.4)으로 1시간 동안 전처리된 GF/C 필터 플레이트로 옮깁니다. 결합된 [³H]NMS와 유리 [³H]NMS는 신속한 진공 여과와 이어서 얼음처럼 차가운 세척 완충액으로 4회 세척하여 분리됩니다. 그런 다음 필터를 30분 동안 건조시킨 후 30 μL의 OptiPhase Supermix를 추가하고, MicroBeta Trilux 마이크로플레이트 섬광 계수기를 사용하여 방사능을 정량합니다.
생체 내(In vivo)	Aclidinium은 마취된 기니피그의 아세틸콜린 유도 기관지 수축 모델에서 140 μg/mL의 IC50 (95% CI) 및 30분의 t_max로 작용 발현을 보입니다. Aclidinium (500 μg/kg)은 의식 있는 비글견에서 1시간 후 55%의 최대 심박수 증가를 유도합니다. Aclidinium (1 mg/ml)은 마취된 기니피그에서 120분 연구 기간 동안 강력하고 지속적인 기관지 보호 효과 (72%–88.4%)를 생성합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19710368/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20093184/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21957094/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03276078	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	AstraZeneca	November 23 2017	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Aclidinium Bromide AChR 억제제

화학 구조

분자량: 564.55