Name: Aliskiren
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5767
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: S576701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]6 mg/mL]false 순도: 99.49%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.49

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 RAAS 억제제	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	551.76	화학식	C₃₀H₅₃N₃O₆	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	173334-57-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CGP 60536			Smiles	CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (181.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 6 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Renin
시험관 내(In vitro)	Aliskiren은 RAAS의 기능을 조절하는 네 번째 종류의 약리학적 제제입니다. 옥탄아마이드이며, 완전히 비펩타이드성, 저분자량, 경구 활성 전이 상태 레닌 억제제의 새로운 종류의 첫 번째 알려진 대표 물질입니다. 이 화합물은 우수한 수용성과 낮은 친유성을 가지며, 장, 혈액 순환 및 간에서 펩티다제에 의한 생분해에 내성이 있습니다. 다른 아스파르트산 펩티다제보다 레닌에 대해 10,000배 더 높은 친화력을 가집니다.
생체 내(In vivo)	단기 연구에서, Aliskiren은 단독으로 또는 발사르탄 및 히드로클로로티아지드와 병용하여 혈압을 낮추는 데 효과적이었고, 심각한 부작용 발생률이 낮았습니다. 이 화합물은 약 40시간의 반감기를 가지므로 1일 1회 투여에 적합하며, 짧게 작용하는 제제보다 용량 간 효능 손실 가능성이 적습니다. 낮은 분자량(609.8 Da)과 비펩타이드 구조로 인해 경구 생체 이용률을 나타내어 위장 효소 분해에 더 강합니다. 그러나 여전히 흡수가 잘 안 됩니다(경구 생체 이용률, ∼2.5%). 이 화학 물질은 50%가 단백질에 결합되어 있으며, 겉보기 분포 부피는 135L입니다. 인간에서는 약간 대사(약 20%)되고, 설치류에서는 약 50% 대사됩니다. 이 제제는 레닌에 높은 친화력으로 결합하여 앙기오텐시노겐을 앙기오텐신 I으로 전환하는 것을 방지함으로써 기능성 혈장 레닌 활성을 효과적으로 감소시킵니다. 이 화합물에 의한 레닌 억제는 순환하는 앙기오텐신 I 및 II 수치의 감소와 관련이 있으며, 결과적으로 혈장 레닌 농도가 증가하고 미토겐 활성화 단백질 키나제 ERK1(p44) 및 ERK2(p42)의 활성화를 억제합니다. 이는 비대와 증식을 방지합니다. 이 약물은 잘 내약되며, 가장 흔하게 보고된 부작용은 두통, 현기증 및 피로였습니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3103912/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04432350	Withdrawn	COVID\|Drug Effect\|Drug Interaction\|Risk Reduction	Tabula Rasa HealthCare	June 12 2020	--
NCT01570686	Completed	Hypertension	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 2012	Phase 4
NCT01519635	Completed	Hypertension	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	October 2011	Phase 4
NCT01235910	Terminated	Hypertension\|Cardiac Transplantation	University of Colorado Denver\|American Heart Association	May 2011	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Aliskiren RAAS 억제제

화학 구조

분자량: 551.76