Name: Amiloride HCl dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2560
Rating: 5 (13 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S256001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]0 mg/mL]false 순도: 100.00%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

100.00

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Sodium Channel 억제제	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	302.12	화학식	C₆H₈ClN₇O.HCl.2H₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	17440-83-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MK-870 hydrochloride dihydrate			Smiles	C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.O.O.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (330.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 0 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (16.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (2.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
시험관 내(In vitro)	Amiloride HCl dihydrate는 또한 P13K(phosphatidylinositol 3-kinase) 및 PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase-1) 키나아제와 PTEN(phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10) 및 PP1 알파 포스파타아제의 탈인산화를 유도합니다. Amiloride HCl dihydrate는 ATP와 경쟁함으로써 키나아제와 포스파타아제의 인산화를 억제합니다. 그 자체로는 세포 독성을 거의 또는 전혀 일으키지 않는 Amiloride HCl dihydrate는 TRAIL로 유도된 세포 사멸을 향상시킵니다. Amiloride HCl dihydrate는 알칼리화를 방지하고 동시에 세포 증식을 억제합니다. Amiloride HCl dihydrate는 EGF 수용체의 자가인산화를 직접적으로 억제합니다. Amiloride HCl dihydrate는 힘, +dF/dt 및 -dF/dt에 대해 각각 최대 39%, 88% 및 78%까지 회복을 유의하게 향상시킵니다. 자주 사용되는 Na+/H+ 교환 억제제인 Amiloride HCl dihydrate는 생체 내에서 포볼 에스테르로 자극된 단백질 인산화와 시험관 내에서 단백질 키나아제 C 매개 인산화를 신속하게 억제하며, 두 경우 모두 Amiloride HCl dihydrate가 Na+/H+ 교환을 억제하는 것과 유사한 효능을 보입니다. Amiloride HCl dihydrate는 포볼 에스테르로 유도된 HL-60 세포의 부착(부착은 분화된 상태를 나타내는 특성임)을 차단하지만, dimethylamiloride(및 또 다른 매우 강력한 amiloride 유사체인 ethylisopropylamiloride)는 그렇지 않습니다. Amiloride HCl dihydrate는 다양한 농도의 세포외 나트륨 존재 하에서 토끼의 온전한 근위 세뇨관 현탁액의 ouabain 민감성 산소 소비율(QO2)을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15558024/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20156964/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2843057/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2981834/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6302840/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05044611	Recruiting	Bipolar Disorder	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	January 11 2023	Phase 4
NCT04181008	Completed	Pharmacokinetics	University of Utah\|Center for Addiction and Mental Health	September 28 2020	Early Phase 1
NCT02323100	Terminated	Cystic Fibrosis	National Jewish Health\|University of Alabama at Birmingham\|Children''s Hospital of Philadelphia\|Johns Hopkins University\|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland	December 2 2018	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amiloride HCl dihydrate Sodium Channel inhibitor

화학 구조

분자량: 302.12