Amiodarone HCl Potassium Channel 억제제

제품 번호S1979

Amiodarone HCl은 다양한 유형의 심장 부정맥을 치료하는 데 사용되는 sodium/potassium-ATPase 억제제이자 Autophagy 활성제입니다.
Amiodarone HCl Potassium Channel 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 681.77

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 681.77 화학식

C25H29I2NO3.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 19774-82-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 85442 Smiles CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (146.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
시험관 내(In vitro)

아미오다론은 빠른 나트륨 채널뿐만 아니라 느린 칼슘 채널에도 억제 효과를 나타냅니다. 아미오다론은 또한 비경쟁적 항교감 효과를 가지며 갑상선 기능과 인지질 대사를 조절합니다. 아미오다론은 막의 지질 매트릭스에 깊이 침투하며, 세척 시 심장 조직에서 매우 천천히 방출됩니다. 아미오다론(44–88 μM)은 기니피그 유두근의 휴지 막 전위에 영향을 미치지 않으면서 Vmax를 저하시키며, 이 Vmax 억제는 Class I 항부정맥 약물처럼 빈도 또는 사용 의존적으로 강화됩니다. 아미오다론(50–88 μM)은 또한 심실 근육과 푸르키니에 섬유에서 탈분극 유발 자발 활동 전위(비정상적인 자동성)를 억제하는 것으로 밝혀졌습니다.

생체 내(In vivo)

아미오다론(1.25–25 mg/kg)은 마취된 개에서 동방 결절의 박동수 감소, 방실 결절의 유효 및 기능적 불응기 연장, 그리고 방실 결절 및 심실에서 빈도 의존적 전도 지연을 초래합니다. 아미오다론(50 mg/kg/일, 3–4주 동안 복강 내 투여)은 토끼의 심실 세포에서 iCa 및 iK1 밀도에 영향을 미치지 않으면서 iK 및 ito의 전류 밀도를 유의하게 감소시킵니다. 아미오다론(AM)은 5'-탈요오드화(5'DI)를 통해 티록신(T4)에서 삼요오드티로닌(T3)으로의 세포내 전환을 억제하며, T4에서 역 T3(rT3)로의 세포내 전환에는 영향을 미치지 않습니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06067438 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation|Esophageal Carcinoma
OHSU Knight Cancer Institute
May 1 2024 Phase 2
NCT05841056 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation New Onset
Population Health Research Institute
May 31 2024 Phase 3
NCT05852704 Recruiting
Chronic Coronary Syndrome|Atrial Fibrillation
Region Örebro County|Odense University Hospital|Aarhus University Hospital|Örebro University Sweden|Sahlgrenska University Hospital Sweden|Göteborg University|University of Leeds|Skane University Hospital|London School of Hygiene and Tropical Medicine|St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Mount Sinai Hospital New York|University Hospital Linkoeping|Icahn School of Medicine at Mount Sinai
April 4 2024 Phase 3
NCT05543278 Not yet recruiting
Surgery Cardiac|Atrial Fibrillation
Massachusetts General Hospital
February 1 2024 Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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