연구용
제품 번호S1979
| 관련 타겟 | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| 기타 Potassium Channel 억제제 | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline |
| 분자량 | 681.77 | 화학식 | C25H29I2NO3.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 19774-82-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | NSC 85442 | Smiles | CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(146.67 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
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| 시험관 내(In vitro) |
아미오다론은 빠른 나트륨 채널뿐만 아니라 느린 칼슘 채널에도 억제 효과를 나타냅니다. 아미오다론은 또한 비경쟁적 항교감 효과를 가지며 갑상선 기능과 인지질 대사를 조절합니다. 아미오다론은 막의 지질 매트릭스에 깊이 침투하며, 세척 시 심장 조직에서 매우 천천히 방출됩니다. 아미오다론(44–88 μM)은 기니피그 유두근의 휴지 막 전위에 영향을 미치지 않으면서 Vmax를 저하시키며, 이 Vmax 억제는 Class I 항부정맥 약물처럼 빈도 또는 사용 의존적으로 강화됩니다. 아미오다론(50–88 μM)은 또한 심실 근육과 푸르키니에 섬유에서 탈분극 유발 자발 활동 전위(비정상적인 자동성)를 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
아미오다론(1.25–25 mg/kg)은 마취된 개에서 동방 결절의 박동수 감소, 방실 결절의 유효 및 기능적 불응기 연장, 그리고 방실 결절 및 심실에서 빈도 의존적 전도 지연을 초래합니다. 아미오다론(50 mg/kg/일, 3–4주 동안 복강 내 투여)은 토끼의 심실 세포에서 iCa 및 iK1 밀도에 영향을 미치지 않으면서 iK 및 ito의 전류 밀도를 유의하게 감소시킵니다. 아미오다론(AM)은 5'-탈요오드화(5'DI)를 통해 티록신(T4)에서 삼요오드티로닌(T3)으로의 세포내 전환을 억제하며, T4에서 역 T3(rT3)로의 세포내 전환에는 영향을 미치지 않습니다. |
참조 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06067438 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation|Esophageal Carcinoma |
OHSU Knight Cancer Institute |
May 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05841056 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation New Onset |
Population Health Research Institute |
May 31 2024 | Phase 3 |
| NCT05852704 | Recruiting | Chronic Coronary Syndrome|Atrial Fibrillation |
Region Örebro County|Odense University Hospital|Aarhus University Hospital|Örebro University Sweden|Sahlgrenska University Hospital Sweden|Göteborg University|University of Leeds|Skane University Hospital|London School of Hygiene and Tropical Medicine|St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Mount Sinai Hospital New York|University Hospital Linkoeping|Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
April 4 2024 | Phase 3 |
| NCT05543278 | Not yet recruiting | Surgery Cardiac|Atrial Fibrillation |
Massachusetts General Hospital |
February 1 2024 | Phase 4 |