Name: AP20187 (B/B Homodimerizer)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8487
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S848701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.98

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 FKBP 억제제	dTAG-13 Rimiducid (AP1903) Shield-1 (Shld1) S107 hydrochloride dTAGV-1 TFA SAFit2

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	1482.75	화학식	C₈₂H₁₀₇N₅O₂₀	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	195514-80-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	B/B Homodimerizer			Smiles	CCC(C1=CC(=C(C(=C1)OC)OC)OC)C(=O)N2CCCCC2C(=O)OC(CCC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C4=CC(=CC=C4)OCC(=O)NCC(CNC(=O)COC5=CC=CC(=C5)C(CCC6=CC(=C(C=C6)OC)OC)OC(=O)C7CCCCN7C(=O)C(CC)C8=CC(=C(C(=C8)OC)OC)OC)CN(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (67.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%Ethanol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (3.37mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (3.37mM)

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP Casp8
시험관 내(In vitro)	희소돌기아교세포에서 AP20187 처리는 용량 의존적으로 CAATT 인핸서 결합 단백질 동족체(CHOP) 및 성장 정지 및 DNA 손상 34(GADD34)를 암호화하는 PERK 반응 유전자의 발현을 증가시킵니다. 희소돌기아교세포에서 PERK 신호 전달의 활동은 이 화합물의 투여에 의해 일시적으로 조작될 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	AP20187 처리는 PLP/Fv2E-PERK 마우스의 요추 척수에 있는 탈수초 병변에서 퇴화하는 축삭의 수를 유의하게 줄이고 축삭 밀도를 증가시킵니다. 이 화합물은 또한 PLP/Fv2E-PERK 마우스의 중추신경계(CNS)에서 희소돌기아교세포 내 Fv2E-PERK를 활성화하기에 충분합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26840489/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23554479/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AP20187 (B/B Homodimerizer) FKBP 이합체화 유도제

화학 구조

분자량: 1482.75