연구용

Rimiducid (AP1903) 이합체화제

Name: Rimiducid (AP1903)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9726
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9726

Rimiducid (AP1903)는 표적 FKBP 융합 단백질에 강력하게 결합하고 풍부한 천연 FKBP에는 최소한으로 결합하는 화학적 단백질 이합체화제입니다. 이 화합물은 이합체화제 의존성 Fas 구조를 발현하는 배양 세포에서 강력하고 용량 의존적인 Apoptosis를 유도하며, EC50은 약 0.1 nM입니다.

Rimiducid (AP1903) FKBP 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 1411.63

바로가기

품질 관리

배치: S972601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.89%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.89

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 FKBP 억제제	dTAG-13 Shield-1 (Shld1) AP20187 (B/B Homodimerizer) S107 hydrochloride dTAGV-1 TFA SAFit2

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	1411.63	화학식	C₇₈H₉₈N₄O₂₀	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	195514-63-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC(C(=O)N1CCCCC1C(=O)OC(CCC2=CC(=C(OC)C=C2)OC)C3=CC(=CC=C3)OCC(=O)NCCNC(=O)COC4=CC=CC(=C4)C(CCC5=CC(=C(OC)C=C5)OC)OC(=O)C6CCCCN6C(=O)C(CC)C7=CC(=C(OC)C(=C7)OC)OC)C8=CC(=C(OC)C(=C8)OC)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (70.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (1.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (1.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP fusion protein
시험관 내(In vitro)	Rimiducid (AP1903)는 이합체 의존성 Fas 구성자를 발현하는 배양에서 효과적이고 용량 의존적인 Apoptosis를 유도하며, 이는 내인성 FKBP의 간섭 없이 Fas 신호 활성화를 유발함을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	혈청 hGH 수치의 용량 의존적 감소를 유도하며 반최대 유효 용량이 0.4 ± 0.1 mg/kg인 Rimiducid (AP1903)는 생체 내 Fas 신호 활성화에 기능적입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11504275/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9724721/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05298995	Recruiting	Brain Tumor Pediatric\|Medulloblastoma Childhood\|Embryonal Tumor\|High Grade Glioma\|Diffuse Midline Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Brain Tumor Adult	Bambino Gesù Hospital and Research Institute	November 9 2023	Phase 1
NCT03807063	Withdrawn	Acute Bilineal Leukemia\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm Unclassifiable\|Myeloproliferative Neoplasm\|Recurrent Acute Biphenotypic Leukemia\|Recurrent Acute Lymphoblastic Leukemia\|Recurrent Acute Myeloid Leukemia\|Recurrent Blastic Plasmacytoid Dendritic Cell Neoplasm\|Recurrent Chronic Lymphocytic Leukemia\|Recurrent Chronic Myelogenous Leukemia BCR-ABL1 Positive\|Recurrent Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Recurrent Myelodysplastic Syndrome	Fred Hutchinson Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)\|Bellicum Pharmaceuticals	January 2 2020	Phase 1
NCT02849886	Unknown status	Graft Versus Host Disease\|Hematological Malignancies	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon\|Etablissement Français du Sang\|Bellicum Pharmaceuticals	April 10 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03741127	Active not recruiting	Multiple Myeloma	Poseida Therapeutics Inc.\|California Institute for Regenerative Medicine (CIRM)	October 29 2018	Phase 1
NCT02477878	Active not recruiting	Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes\|Lymphoma\|Multiple Myeloma\|Hematologic Neoplasms	Bellicum Pharmaceuticals	July 2016	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):