연구용

Baclofen GABA Receptor 작용제

Name: Baclofen
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4840
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S4840

Baclofen은 골격근 이완제 및 중추신경계 억제제로 사용되는 감마-아미노-부티르산(GABA) 유도체입니다. 이는 GABA receptors, 특히 GABAB 수용체를 활성화합니다.

Baclofen GABA Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 213.66

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품질 관리

배치: S484001 0.01M HCl]3 mg/mL]true]Water]0.1 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false 순도: 99.79%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.79

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 GABA Receptor 억제제	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	213.66	화학식	C₁₀H₁₂ClNO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1134-47-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl

용해도

In vitro
배치:

0.01M HCl : 3 mg/mL

Water : 0.1 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GABAB receptor
시험관 내(In vitro)	Baclofen은 세포 내 cAMP 수준의 하향 조절, p21^WAF1 단백질 발현 및 인산화 수준의 상향 조절과 관련된 G0/G1기 정지를 인간 간세포암종 세포에서 유도합니다.
생체 내(In vivo)	Baclofen의 만성 치료는 쥐의 만성 뇌 저관류에서 자가포식 조절을 통해 해마 위축 및 해마 CA1 영역의 신경세포 사멸을 현저히 감소시킵니다. 이 화합물은 만성 뇌 저관류 상태에서 Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1 신호 경로를 통해 세포 파괴적인 자가포식 활동을 억제할 수 있습니다. 뇌 허혈 동안 CX43 및 CX36 표면 발현을 감소시킬 수 있습니다. Baclofen 유도 CX43 및 CX36 표면 발현 증가 억제는 뉴런의 생존을 돕습니다. 이 화학 물질은 재발 동물 모델에서 코카인 자가 투여 재발을 줄입니다. 이는 생체 내에서 Bel-7402 이종이식 종양 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://www.nature.com/articles/srep14474#discussion [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12629530/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222491/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06175507	Not yet recruiting	Alcohol Liver Disease	Institute of Liver and Biliary Sciences India	December 25 2023	Not Applicable
NCT04603625	Active not recruiting	Quadriplegic Cerebral Palsy	Azienda Unità Sanitaria Locale Reggio Emilia\|Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta\|Ospedale IRCCS G. Gaslini di Genova\|IRCCS Eugenio Medea\|IRCCS Don Carlo Gnocchi di Firenze\|Azienda Unita'' Sanitaria Locale Di Modena\|Azienda Usl di Bologna\|Azienda Unità Sanitaria Locale della Romagna\|Azienda ULSS di Verona e Provincia\|Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	October 29 2020	Not Applicable
NCT04509336	Terminated	Cirrhosis	Mansoura University	August 20 2020	Not Applicable
NCT04471714	Withdrawn	Spasticity Muscle\|Spinal Cord Injuries	University of Alberta	January 10 2020	Phase 2
NCT03682978	Completed	Autism Spectrum Disorder	Celso Arango MD PhD\|UMC Utrecht	September 19 2019	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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