Name: Pralsetinib (BLU-667)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8716
Rating: 5 (11 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 c-RET 억제제	AD80 GSK3179106 TPX-0046 YW-N-7 TFA

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	533.60	화학식	C₂₇H₃₂FN₉O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2097132-94-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CS 3009, Gavreto			Smiles	CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC(=C2)C)C3CCC(CC3)(C(=O)NC(C)C4=CN=C(C=C4)N5C=C(C=N5)F)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (187.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (187.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (187.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RET V804L (Cell-free assay ) 0.3 nM WT RET (Cell-free assay) 0.4 nM RET V804M (Cell-free assay) 0.4 nM RET M918T (Cell-free asssay) 0.4 nM CCDC6-RET (Cell-free assay) 0.4 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 35 nM
시험관 내(In vitro)	Pralsetinib (BLU-667)는 테스트된 키나제 중 96%(371개 키나제 패널)에 비해 RET에 대해 최소 100배 더 선택적입니다. 이는 다양한 계통의 RET 변형 암에서 RET 신호 전달을 특이적으로 억제합니다. 이 화합물로 RET 경로를 억제하면 다중 키나제 억제제에 비해 RET 변형 세포주의 증식을 더 강력하게 억제합니다.
키나아제 분석	인간 키나제 선택성
키나아제 분석	Pralsetinib (BLU-667)는 371개 키나제 패널에 걸쳐 300 nmol/L에서 억제 활성을 스크리닝합니다. 300 nmol/L에서 50% 이상 억제된 23개 키나제는 200 μmol/L ATP에서 이 화합물(최대 농도 1 μmol/L)을 사용하여 전체 10점 농도-반응 곡선에 대해 선택되어 33P-ATP (10 mCi/mL)를 사용하여 반응을 시작한 다음 필터 결합 방법으로 키나제 활성 검출을 통해 생화학적 IC50 (Reaction Biology Corp)을 생성합니다.
생체 내(In vivo)	Pralsetinib (BLU-667)는 생체 내에서 VEGFR2를 억제하지 않으면서 다양한 RET 돌연변이 및 융합에 의해 유발되는 NSCLC 및 갑상선암 이종 이식편의 성장을 강력하게 억제합니다. 이는 생체 내 연구 전반에 걸쳐 잘 견뎌집니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29657135/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04760288	Withdrawn	Medullary Thyroid Cancer	Hoffmann-La Roche	November 30 2023	Phase 3
NCT04697446	Unknown status	RET-fusion Non Small Cell Lung Cancer\|Lung Neoplasm\|Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Respiratory Tract Neoplasms\|Thoracic Neoplasms\|Neoplasms by Site\|Neoplasms\|Lung Diseases\|Respiratory Tract Diseases\|Carcinoma Bronchogenic\|Bronchial Diseases\|Head and Neck Neoplasms\|Carcinoma\|Neoplasms by Histologic Type\|Neoplasms Germ Cell and Embryonal\|Neoplasms Nerve Tissue\|Metastatic Non Small Cell Lung Cancer	Blueprint Medicines Corporation\|Analysis Group Inc.	December 1 2020	--
NCT03037385	Completed	RET-altered Non Small Cell Lung Cancer\|Medullary Thyroid Cancer\|RET-altered Papillary Thyroid Cancer\|RET-altered Colon Cancer\|RET-altered Solid Tumors\|Lung Neoplasm\|Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Thyroid Diseases\|Thyroid Neoplasm\|Thyroid Cancer Papillary\|Carcinoma Neuroendocrine\|Respiratory Tract Neoplasms\|Thoracic Neoplasms\|Neoplasms by Site\|Neoplasms\|Lung Diseases\|Respiratory Tract Disease\|Carcinoma Bronchogenic\|Bronchial Neoplasms\|Endocrine System Diseases\|Endocrine Gland Neoplasm\|Head and Neck Neoplasms\|Adenocarcinoma Papillary\|Adenocarcinoma\|Carcinoma\|Neoplasms Glandular and Epithelial\|Neoplasms by Histologic Type\|Neuroendocrine Tumors\|Neuroectodermal Tumors\|Neoplasms Germ Cell and Embryonal\|Neoplasms Nerve Tissue\|Colonic Neoplasms\|Colorectal Neoplasms\|Intestinal Neoplasms\|Gastrointestinal Neoplasms\|Digestive System Neoplasm\|Digestive System Disease\|Gastrointestinal Disease\|Colonic Diseases\|Intestinal Disease	Hoffmann-La Roche	March 17 2017	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pralsetinib (BLU-667) c-RET 억제제

화학 구조

분자량: 533.60

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원