BQ-123 Endothelin Receptor 길항제

제품 번호S7883

BQ-123은 7.3 nM의 IC50를 가진 선택적 엔도텔린 A 수용체(ETA) 길항제입니다. 2상.
BQ-123 Endothelin Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 610.7

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 610.7 화학식

C31H42N6O7

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 136553-81-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C)CC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(=O)N1)C(C)C)CC(=O)O)CC3=CNC4=CC=CC=C43

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (163.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Endothelin A receptor
(Cell-free assay)
7.3 nM
시험관 내(In vitro)
돼지 대동맥 혈관 평활근 세포에서 BQ-123은 ETA 매개 수축을 선택적으로 억제합니다. 쥐 혈관 평활근 세포에서 이 화합물은 엔도텔린-1 유도 인산이노시톨 분해 및 DNA 합성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)
쥐에서 BQ-123 (1 mg/kg, i.v.)은 심근 허혈-재관류 손상을 개선합니다. 펜틸렌테트라졸 (PTZ) 유도 긴장간대 발작을 겪는 쥐에서 이 화합물 (3 mg/kg, i.v.)은 발작의 형성 및 확산을 강력하게 방해합니다. 임신한 C57BL/6 마우스에서 이 화학물질 (6.7 mg/kg, i.p.)은 자궁 및 태반 IL-10 유도를 통해 LPS 유도 조산아 출산을 예방합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24449761/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230003/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04449198 Recruiting
Type 1 Diabetes
Augusta University
October 14 2020 Early Phase 1
NCT00745693 Completed
Coronary Disease
University of Edinburgh|Umeå University
March 2008 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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