연구용
Donepezil AChR 억제제
제품 번호S5073
화학 구조
분자량: 379.49
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 379.49 | 화학식 | C24H29NO3 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 120014-06-4 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | Aricept, Donepezilo | Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 75 mg/mL
(197.63 mM)
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몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
AChE
6.7 nM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
도네페질은 AChE에 대해 가역적이고 비경쟁적인 억제 효과를 나타냅니다. 부티릴콜린에스테라제 (BuChE)보다 AChE에 대해 500-1000배 더 선택적입니다. SH-SY5Y 인간 신경모세포종 세포를 이 화합물에 단기 및 장기 노출시키면 무스카린 또는 니코틴 수용체 차단 또는 세포자멸사와 무관하게 농도 의존적인 세포 증식 억제가 유도됩니다. 이 화학 물질은 세포 주기 S-G2/M 단계의 세포 수를 감소시키고 G0/G1 개체군을 증가시키며 G1/S 및 G2/M 전환의 두 가지 사이클린인 사이클린 E와 사이클린 B의 발현을 감소시키고, 동시에 세포 주기 억제제 p21의 발현을 증가시킵니다. 또한, 활동 전위 의존적 도파민 방출을 증가시키고 흑질 도파민성 뉴런의 니코틴 수용체를 조절합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
도네페질은 위장관에서 천천히 흡수되며 젊은 자원자에게서 50-70시간 (>고령자에게서 100시간 이상)의 최종 제거 반감기를 가집니다. 간에서 광범위한 대사 후, 모 화합물은 혈장 단백질에 93% 결합됩니다. 이 화합물은 시토크롬 P450 시스템 (CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4 관련 효소)을 통해 간에서 대사됩니다. 동물에서는 뇌에서 변형되지 않은 채 발견되며 신경 조직에서는 대사 산물이 검출되지 않습니다. 혈장, 소변 및 담즙에서 대부분의 대사 산물은 O-글루쿠로나이드입니다. 경구 투여 후, 최고 혈장 농도는 3-5시간 내에 도달하며 흡수는 음식에 의해 영향을 받지 않습니다. 이 화학 물질은 1-10 mg/일 용량 범위에서 선형 약동학을 가집니다. 순환하는 도네페질의 96%는 단백질에 결합되어 있습니다.
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참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06373094 | Not yet recruiting | Alzheimer Disease |
Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd. |
June 1 2024 | Phase 1 |
| NCT05345509 | Recruiting | Alzheimer Disease |
Inventage Lab. Inc. |
April 1 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04308304 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Merck Sharp & Dohme LLC |
February 16 2021 | Phase 1 |
| NCT04617782 | Completed | Healthy Subjects |
Corium Inc. |
December 8 2020 | Phase 1 |
기술 지원
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