연구용
제품 번호S4037
| 관련 타겟 | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| 기타 Potassium Channel 억제제 | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline |
| 분자량 | 432.98 | 화학식 | C24H30N2O2.HCl.H2O |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 7081-53-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCN1CC(C(C1=O)(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)CCN4CCOCC4.O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 87 mg/mL
(200.93 mM)
Water : 25 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
TASK-1
410 nM(EC50)
TASK-1/TASK-3 heterodimeric
9 μM(EC50)
TASK-3
37 μM(EC50)
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| 시험관 내(In vitro) |
Doxapram은 용량 의존적으로 TASK-1 및 TASK-3 기능을 모두 억제합니다. Doxapram 억제는 과분극 및 탈분극 전위 모두에서 나타나며, 세포외 칼륨 농도와 무관한 효과도 보입니다. TASK-1의 카르복시 말단 도메인이 독사프람 억제에 중요하다고 알려져 있습니다. Doxapram은 또한 TRESK, TASK-2 및 TREK-1을 억제하지만, 훨씬 더 높은 농도에서 (각각 240 μM, 460 μM 및 >1 mM의 EC50) 억제합니다. Doxapram은 할로탄의 MAC에 영향을 미치지 않습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
독사프람은 각성제입니다. 호흡 자극 작용은 호흡수 약간 증가와 관련된 일회 호흡량 증가로 나타납니다. 독사프람 투여 후 혈압 상승 반응이 나타날 수 있습니다. 평균 반감기는 3.4시간(범위 2.4-4.1시간)이고, 평균 겉보기 분포 용적은 1.5mg/kg이며, 전신 청소율은 370mL/분입니다. 장용 코팅된 독사프람 염기 캡슐은 초기 지연 후 빠르게 흡수되며, 전신 생체 이용률은 약 60%입니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03894189 | Unknown status | Weaning Failure |
Beni-Suef University |
May 2019 | Not Applicable |
| NCT02421068 | Completed | Premature Birth |
Sinno H.P. Simons|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development|Leiden Amsterdam Centre for Drug Research (LACDR)|Dutch Knowledge Centre for Pediatric Pharmacotherapy (NKFK)|Centre for Human Drug Research Netherlands|Radboud University Medical Center|Erasmus Medical Center |
August 2014 | -- |
| NCT00389909 | Completed | Premature Infants|Apnea |
Jean Michel Hascoet|Maternite Regionale Universitaire |
November 2006 | Phase 4 |