Doxapram HCl Potassium Channel 억제제

제품 번호S4037

Doxapram HCl은 TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 이종이량체 채널 기능을 각각 410 nM, 37 μM, 9 μM의 EC50으로 억제합니다.
Doxapram HCl Potassium Channel 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 432.98

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.75%
99.75

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 432.98 화학식

C24H30N2O2.HCl.H2O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 7081-53-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCN1CC(C(C1=O)(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)CCN4CCOCC4.O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 87 mg/mL (200.93 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
TASK-1
410 nM(EC50)
TASK-1/TASK-3 heterodimeric
9 μM(EC50)
TASK-3
37 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)
Doxapram은 용량 의존적으로 TASK-1 및 TASK-3 기능을 모두 억제합니다. Doxapram 억제는 과분극 및 탈분극 전위 모두에서 나타나며, 세포외 칼륨 농도와 무관한 효과도 보입니다. TASK-1의 카르복시 말단 도메인이 독사프람 억제에 중요하다고 알려져 있습니다. Doxapram은 또한 TRESK, TASK-2 및 TREK-1을 억제하지만, 훨씬 더 높은 농도에서 (각각 240 μM, 460 μM 및 >1 mM의 EC50) 억제합니다. Doxapram은 할로탄의 MAC에 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)
독사프람은 각성제입니다. 호흡 자극 작용은 호흡수 약간 증가와 관련된 일회 호흡량 증가로 나타납니다. 독사프람 투여 후 혈압 상승 반응이 나타날 수 있습니다. 평균 반감기는 3.4시간(범위 2.4-4.1시간)이고, 평균 겉보기 분포 용적은 1.5mg/kg이며, 전신 청소율은 370mL/분입니다. 장용 코팅된 독사프람 염기 캡슐은 초기 지연 후 빠르게 흡수되며, 전신 생체 이용률은 약 60%입니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03894189 Unknown status
Weaning Failure
Beni-Suef University
May 2019 Not Applicable
NCT02421068 Completed
Premature Birth
Sinno H.P. Simons|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development|Leiden Amsterdam Centre for Drug Research (LACDR)|Dutch Knowledge Centre for Pediatric Pharmacotherapy (NKFK)|Centre for Human Drug Research Netherlands|Radboud University Medical Center|Erasmus Medical Center
August 2014 --
NCT00389909 Completed
Premature Infants|Apnea
Jean Michel Hascoet|Maternite Regionale Universitaire
November 2006 Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.