연구용

Doxifluridine Phosphorylase 활성제

제품 번호S2045

Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101)은 세포독성 약물 5-fluorouracil (5-FU)로 전환되는 경구용 전구약물입니다.
Doxifluridine Phosphorylase 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 246.19

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.76%
99.76

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 246.19 화학식

C9H11FN2O5

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 3094-09-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 5'-DFUR, AMC 0101 Smiles CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 49 mg/mL (199.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)
Doxifluridine은 HUVEC의 튜브 형성 및 FU-MMT-1 세포에 의한 혈관 내피 성장 인자 생산을 억제합니다. 이 화합물은 5-FU로 전환되고 이어서 FdUMP로 전환되며, 그 결과는 TS 억제 및 RNA 통합을 통해 세포독성 효과를 발휘함을 시사합니다. 이는 악성 세포에서 Thymidine Phosphorylase에 의해 우선적으로 활성화되어 5-fluorouracil (5-FU)을 형성하는 플루오로피리미딘 유도체입니다. 이 화학물질은 5-FU의 치료 지수를 개선하고 5-FU 및 기타 불소화 피리미딘의 면역억제, 골수억제, 심장독성 효과를 포함한 독성을 줄이기 위해 개발되었습니다.
생체 내(In vivo)
메트로노믹 Doxifluridine 단독은 미처리(대조) 그룹과 비교하여 종양 성장을 유의하게 억제하는 반면, TNP-470과 병용 시 메트로노믹 이 화합물은 FU-MMT-1 이종이식에서 각 단일 치료보다 종양 성장을 유의하게 억제합니다. TNP-470과 병용 시 이 화합물은 또한 종양 내 혈관화를 유의하게 감소시킵니다. 이는 KPL-4 종양의 성장을 유의하게 억제하고 IL-6의 조직 수준을 감소시키며 KPL-4 종양을 가진 누드 마우스의 체중 감소를 완화합니다. 이 화학물질은 랫트에서 페니토인 p-수산화 활성의 유의한 감소를 초래합니다. 이는 랫트에서 제거 속도 상수와 총 클리어런스를 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10500532/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12625878/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00662025 Completed
Advanced/Metastatic Breast Cancer
Pfizer
April 2008 Phase 2
NCT00532948 Completed
Glioma
Hoffmann-La Roche
May 2007 Phase 1
NCT00353262 Completed
Colorectal Cancer
Hoffmann-La Roche
July 2005 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.